Welcome to Our Website

Pregabalin (Čeština)

Smrtelné předávkování může dojít při gabapentinoids jsou kombinovány s jinými léky tlumícími jako opiáty, benzodiazepiny, barbituráty, thienodiazepines, alkoholu nebo jiných Gabaergních látek.

důrazně se nedoporučuje kombinovat tyto látky, zejména společné s těžkými dávkami.,

obecné názvy Pregabalin, Lyrica, Nervalin Náhradní jméno 3-Isobutyl GABA Systematický název (S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic kyseliny Class Členství Psychoaktivní třída Depresivní Chemické třída Gabapentinoid Cesty Podání

VAROVÁNÍ: Vždy začněte s nižší dávky vzhledem k rozdílům mezi jednotlivými tělesné hmotnosti, tolerance, metabolismus, a osobní citlivosti., Viz část odpovědné použití.,

Světelný

75 – 225 mg

Společný

225 – 600 mg

Silný

600 – 900 mg

Těžké

900 mg +

Délka

Celkem

8 – 14 hodin,

Nástup

40 – 120 minut

Vrchol

4 – 6 hodin

Odsazení

4 – 8 hodin,

Poté, co účinky

4 – 10 hodin,

UPOZORNĚNÍ: PW je dávkování informace jsou získávány od uživatelů a zdrojů pro vzdělávací účely pouze., Nejedná se o doporučení a mělo by být ověřeno s jinými zdroji pro přesnost.

Interakce Oxykodon SSRI MDMA

Pregabalin (také známý jako 3-isobutyl GABA a obchodní název přípravku Lyrica) je depresivní látky z gabapentinoid třídy., Pregabalin je společný lék na předpis, který se obvykle používá k léčbě neuropatické bolesti, úzkosti, syndrom neklidných nohou, a jako pomocný lék při léčbě záchvatů.

Pregabalin má farmakologický profil srovnatelný s profilem gabapentinu, protože oba sdílejí podobné mechanismy účinku a vyvolávají podobné Subjektivní účinky., Výhody pregabalin má více než gabapentin patří větší biologickou dostupnost a účinnost, stejně jako širší škálu uznávaných lékařských aplikací pro pregabalinu není vidět s gabapentin, jako jeho úspěšné použití v léčbě úzkosti, ve kterém je použití gabapentinu nebyla úspěšná, s výjimkou některých závažnějších případech.

Chemie

Pregabalin je strukturální analog GABA (kyselina gama-aminomáselná), s isobutyl skupiny, substituované na beta uhlíku aminomáselné řetězce., Pregabalin má podobnou strukturu jako jiné gabapentinoidy, jako je gabapentin a Fenibut. Pregabalin obsahuje karboxylovaný řetězec hexanu nazývaný kyselina hexanová. Tento uhlíkový řetězec je substituován s aminoskupinu pomocí methyl most ve (S) konformaci v R3 a methylová skupina na R5.,

Farmakologie

Pregabalinu není ani GABAA nebo GABAB receptor agonista

Farmakodynamika

farmakologický účinek pregabalinu je zprostředkována vazba na α2δ-1 místo napětí-gated vápník kanály. Toto místo bylo také označováno jako receptor gabapentinu, protože je cílem Související látky gabapentin (také vyvinutý společností Pfizer). Výhody pregabalinu oproti gabapentinu zahrnují vyšší biologickou dostupnost a účinnost.,

přestože pregabalin je chemický derivát GABA, nevykazuje žádnou aktivitu na žádných receptorech GABA, včetně GABAA, GABABU a benzodiazepinového místa. Pregabalin, navzdory své páteři GABA, se nezdá, že by měnil hladiny GABA v mozku, takže se předpokládá, že jeho farmakologická aktivita nesouvisí s GABA. Místo toho je jeho vazba na místo α2δ-1 vápníkových kanálů, které se zdají být zdrojem jeho subjektivních účinků., Vazbou na toto místo Pregabalin snižuje uvolňování několika excitačních neurotransmiterů, včetně glutamátu, látky P, acetylcholinu a norepinefrinu.

jedna studie také ukázala, že pregabalin podporuje hluboký spánek, čímž zvyšuje kvalitu spánku. To může být podstatné, protože snížení pomalého spánku bylo spojeno s úzkostí a fibromyalgií.Také bylo objeveno nezávislé působení místa gabapentinu na neurogenezi excitačních synapsí., Endogenní neurochemický trombospondin se také váže na toto místo a je důležitý pro tvorbu nových excitačních synapsí. Gabapentin a pregabalin, které mají vysokou afinitu k tomuto místu, blokují tuto akci a vedou k nižším hladinám excitačních synapsí u zvířecích modelů.

Jako pregabalin zachází podmínky a neurotransmiterů, spojené s overexcitability mozku (úzkost, epilepsie, neuropatické bolesti), jeho odlišení výsledků v sedativní (nebo uklidňující) účinky pregabalinu na nervový systém.,

farmakokinetika

Pregabalin se při podávání na lačný žaludek rychle vstřebává, přičemž maximální plazmatické koncentrace se vyskytnou během 1 až 1, 5 hodiny. Odhaduje se, že perorální biologická dostupnost pregabalinu je vyšší nebo rovna 90%. Rychlost absorpce pregabalinu se při podávání s jídlem snižuje, což vede ke zpoždění přibližně 3 hodin, aby se dosáhlo maximálních plazmatických koncentrací, přičemž samotné maximální hladiny se snížily přibližně o 25 až 30%. Podávání s jídlem však nemá klinicky významný vliv na rozsah absorpce.,

Pregabalin podléhá zanedbatelnému metabolismu u lidí. Při experimentech s využitím technik nukleární medicíny bylo zjištěno, že přibližně 98% radioaktivity získané v moči bylo nezměněno pregabalin. Primárním metabolitem je N-methyl pregabalin.

Pregabalin je vylučován ze systémové cirkulace především renálním vylučováním jako nezměněná látka. Renální clearance pregabalinu je 73 mL / minutu.,

Subjektivní účinky

Každý jednotlivec může mít velmi odlišné reakce na pregabalin, proto je důležité, aby začít na nižších dávkách, aby se zajistilo, že nemá žádné závažné nežádoucí účinky, jako je periferní edém nebo bolest svalů.Disclaimer: níže uvedené účinky citují index subjektivního efektu (SEI), literaturu založenou na neoficiálních zprávách a osobních zkušenostech přispěvatelů PsychonautWiki. V důsledku toho by se s nimi mělo zacházet se zdravým množstvím skepticismu., Stojí za zmínku, že tyto účinky se nemusí nutně vyskytovat konzistentním nebo spolehlivým způsobem, i když vyšší dávky s větší pravděpodobností vyvolávají celé spektrum účinků. Stejně tak nežádoucí účinky jsou mnohem pravděpodobnější při vyšších dávkách a mohou zahrnovat vážné zranění nebo smrt.

fyzické účinky

    • sedace-Pregabalin způsobuje mírnou sedaci a mírně zlepšuje latenci nástupu spánku. Několik studií ukázalo, že pregabalin zlepšuje kvalitu spánku těch, kteří ji užívají pro různé indikace., Není známo, zda je tento efekt přenesen na ty, kteří jej užívají rekreačně. Není to však příliš sedativní látka, pokud je užívána ve dne.
    • zvýšení chuti k jídlu – tento účinek není zvláště výrazný,ale u některých lidí se vyskytuje. Může mít synergický účinek v kombinaci s konopím.
    • úleva od bolesti-Pregabalin je účinný proti určitým typům chronické bolesti, zejména neuropatické bolesti, ale ne proti akutní bolesti.,
    • Spontánní tělesné pocity – obecné „tělo“ pregabalinu může být popsán jako ostré, příjemné mravenčení, které je specifické místo na ruce, nohy a hlavu.
    • fyzická euforie – tato složka, i když je ve zkušenosti prominentní, obecně není tak silná jako kognitivní euforie, kterou lze vyvolat. Samotný pocit lze popsat jako pocity fyzického pohodlí, tepla a blaženosti.,
    • Hmatové vylepšení
    • Svalové záškuby – Poněkud paradoxně, protože pregabalin se používá jako doplněk léčby epilepsie, pregabalin, a to zejména ve vyšších dávkách, může způsobit svalové křeče. Anekdoticky byly záchvaty hlášeny při předávkování.
    • respirační deprese – zatímco pregabalin může způsobit respirační depresi, tento účinek není tak silný jako účinek opioidů a benzodiazepinů.
    • svalová relaxace – zatímco svalová relaxace zaznamenaná na pregabalinu není tak silná jako u diazepamu nebo jiných benzodiazepinů, je stále prominentní.,
    • závratě-tento účinek je poměrně převládající při vyšších dávkách.
    • vnímání tělesné lehkosti-při velmi vysokých dávkách někteří uživatelé hlásí pocit lehkosti.
    • Zvýšení libida nebo Snížené libido
    • Orgasmu potlačení
    • řízení Motoru ztráty
    • potlačení Záchvatů

Vizuální efekty

    • vylepšení Barev
    • Zrakové ostrosti, potlačení – Při vysokých dávkách nebo pregabalin může vyvolat mírně rozmazané vidění.
    • stopovací látky-tento účinek lze pozorovat při vysokých dávkách a je obecně poměrně mírný., Obecně se nerozšiřuje kolem úrovně 2.

    Halucinační stavy,

    • Vnitřní halucinace – Při vysokých dávkách, jeden může zažít sen-jako státy a hypnagogia.

odpojovací účinky

    • vizuální odpojení-tento účinek je obecně poměrně mírný a objevuje se nekonzistentně při velmi vysokých dávkách. To má za následek pocit, jako by něčí smysl pro zrak je vzdálený nebo vágní a být viděn přes obrazovku nebo okno., Není však schopen vyšších úrovní vizuálního odpojení, které vytvářejí díry, prostory a dutiny nebo halucinační struktury stejným způsobem, jakým mohou tradiční disociativci.

Kognitivní účinky

  • kognitivní účinky pregabalinu může být rozdělena do několika částí, které postupně zesílit proporcionální dávkování. Pregabalin je headspace je srovnatelná s jasnější hlavou alkohol nebo benzodiazepiny, intoxikace, i když to může trvat více disociativní obrátit při velmi vysokých dávkách.,Nejvýznamnější z těchto kognitivní účinky obvykle patří:
    • Analýza potlačení
    • Empatie, lásky a družnosti příslušenství – Pregabalin představuje výraznou entactogen/empathogenic účinky. Ve velkém kontrastu s benzodiazepiny (které pouze zvyšují družnost přes disinhibition), ve vysokých dávkách nebo pregabalin přímo zvyšuje nutkání komunikovat s ostatními, s pocity empatie, lásky, blízkosti a souvislosti, že je dobře definovaný. Tyto účinky, i když slabší než účinky MDMA, jsou stále prominentní.,
    • Amnézie – ve Srovnání s benzodiazepiny, pregabalin je jen mírně trpí amnézií, pokud nejsou kombinovány s jinými léky tlumícími. Při chronickém používání nebo vysokých dávkách je třeba očekávat více okamžiků „špičky jazyka“ a zhoršené krátkodobé paměti (např. Zdá se, že k úplným výpadkům nedochází, s výjimkou kombinace s jinými látkami.
    • potlačení Úzkosti
    • Emoce vylepšení
    • Kognitivní euforie – Mnoho uživatelů, kteří se pregabalin popsat, střední i intenzivní euforie, a to i při nižších dávkách., Mnoho uživatelů to popisuje jako podobné euforii vyvolané opioidy. Samotný pocit lze popsat jako silné a ohromující pocity emoční blaženosti, spokojenosti a štěstí.
    • Disinhibice
    • Sen zesílení
    • Zvýšená hudby
    • Motivace vylepšení – Jako kratom, pregabalin může být mírně sedativní ještě zvýšit motivaci v stimulant-jako móda.
    • imerzní vylepšení
    • depersonalizace a derealizace-při velmi vysokých dávkách může pregabalin vyvolat mírný disociativní stav.,
    • Suicidální myšlenky
    • Myslel, že zpomalení

Zvukové efekty

    • Příslušenství
    • Narušení – Tyto jsou obvykle mírné a přítomen pouze ve velmi vysokých dávkách.,vening
    • Zkušenosti:50 mg Pregabalinu – Překvapivě silný
    • Zkušenosti:Pregabalin (2,625 mg, perorální) – Farmaceutický Slunce

    Další zkušenosti zpráv lze nalézt zde:

    • Erowid Zkušenosti Klenby: Pregabalin

    Lékařské použití

    krabice 75mg tobolky Pfizer značka ‚Lyrica‘ (pregabalin)

    Pregabalin se používá v lékařském prostředí, se obvykle předepisuje ve formě kapslí, k léčbě epilepsie, neuropatické bolesti, fibromyalgie a generalizované úzkostné poruchy., Jeho použití pro epilepsii je jako doplňková terapie pro částečné záchvaty se sekundární generalizací nebo bez ní u dospělých. Některé off-label použití pregabalinu patří syndrom neklidných nohou, prevence migrény, sociální úzkostné poruchy, a stažení alkoholu.

    záchvaty

    Pregabalin je užitečný při přidávání k jiným léčbám, pokud tyto jiné léčby nekontrolují parciální epilepsii. Jeho použití samotné je méně účinné než některé jiné léky na záchvaty. Není jasné, jak se pro toto použití srovnává s gabapentinem.,

    Neuropatické bolesti

    Evropské Federace Neurologických Společností doporučuje pregabalinu jako první linie činidla pro léčbu bolesti spojené s diabetickou neuropatií, postherpetickou neuralgií a centrální neuropatické bolesti. Menšina získává značný přínos a větší počet získává mírný přínos. Jiné látky první linie, včetně gabapentinu a tricyklických antidepresiv, dostávají stejnou váhu jako činidla první linie a na rozdíl od pregabalinu jsou k dispozici jako levnější generika.,

    Úzkostných poruch

    Světová Federace společností Biologické Psychiatrie doporučuje, pregabalin jako jeden z několika první linie činidla pro léčbu generalizované úzkostné poruchy, ale doporučuje dalšími látkami jako jsou Ssri, jako první linie léčby pro obsesivně-kompulzivní porucha a posttraumatická stresová porucha. Zdá se, že má anxiolytické účinky podobné benzodiazepinům s menším rizikem závislosti.,

    účinky pregabalinu objeví po 1 týdnu užívání a je podobná účinnost jako lorazepam, alprazolam, a venlafaxin, ale pregabalinu byla prokázána nadřazenost tím, že produkuje více konzistentní léčebné účinky pro psychosomatické příznaky úzkosti. Dlouhodobé studie prokázaly pokračující účinnosti bez rozvoje tolerance, a, kromě toho, na rozdíl od benzodiazepinů, má příznivý vliv na spánek a spánkové architektury, vyznačující se tím, zvýšení spánek pomalých vln., Produkuje méně závažné kognitivní a psychomotorické poškození ve srovnání s těmito léky a může být z těchto důvodů upřednostňován před benzodiazepiny.

    poruchy látky

    opioidy

    neoficiální zprávy o úspěšném přerušení užívání opioidů doplňováním pregabalinem.

    tabák

    jedna placebem kontrolovaná čtyřdenní studie (N = 24 dokončená) zkoumala účinky pregabalinu na odvykání kouření u nekuřáckých kuřáků., Tato studie nezjistila žádný statisticky významný vliv na kouření, ačkoli pregabalin snížil některé abstinenční příznaky: úzkost, podrážděnost a frustrace. Pregabalin také snížil míru subjektivního „záliby“ po kouření cigarety.

    Alkoholu

    meta-hodnocení pěti studií o použití pregabalinu v léčbě alkoholismu nebo odnětí alkoholu nalezeny pozitivní výsledky pro prevenci relapsu v střízlivý pacientů v dávkách 150-450 mg/den, ale rozporuplné výsledky pro léčbu akutní odnětí alkoholu., Dvě studie se týkaly pouze zachování abstinence. Oba vykazovali pozitivní výsledky. V jednom z nich (n=59) pregabalin ve srovnání s naltrexonem na míru dnů se zdržuje jakéhokoli množství alkoholu.

    Benzodiazepiny

    v otevřené pilotní studie 15 osob s vysokými dávkami benzodiazepinů závislost, uvádí, že všechny předměty úspěšně vysadit benzodiazepiny do 14 týdnů, zatímco užívat doplňkové dávky 225-900 mg pregabalinu/den. Pacienti také vykazovali snížené hladiny úzkosti a lepší kognitivní fungování., Pregabalin byl dobře snášen.

    Toxicity a poškození potenciálu

    Tento toxicity a poškození potenciálu sekce je pahýl.

    jako takový může obsahovat neúplné nebo dokonce nebezpečně nesprávné informace. Můžete pomoci jeho rozšířením nebo opravou.
    doporučujeme také provádět nezávislý výzkum a používat postupy snižování škod při používání této látky.,

    Pregabalin má pravděpodobně nízkou toxicitu vzhledem k dávce. Je však potenciálně smrtící, pokud je smíchán s depresivními látkami, jako je alkohol nebo opioidy.

    při používání této látky se důrazně doporučuje používat postupy snižování škod.

    smrtelná dávka

    LD50 pro hlodavce byla stanovena na větší než 5000 mg / kg. U potkanů IV LD50 bylo rovněž stanoveno, že jsou vyšší než 300mg / kg.,

    pokud jde o člověka, existuje případ muže, který požil 8,400 mg pregabalinu a nakonec upadl do bezvědomí, ale podařilo se podpůrná péče sám, dokud ho znovu nabyl vědomí. Pro srovnání, maximální doporučená terapeutická dávka pregabalinu je 600 mg / den. Oficiální příbalová informace společnosti Pfizer pro Lyrica uvádí, že nejvyšší náhodné požití pregabalinu během klinických studií bylo 8 g, bez významných následků.,

    Tolerance a závislost potenciálu

    Pregabalin byl původně myšlenka být non-návykové s nízkým potenciálem pro zneužívání a trochu tolerance rozvoj. Rekreační užívání látky však způsobilo přehodnocení tohoto hodnocení. Euforické účinky látky a vývoj tolerance mohou vést k použití dávek daleko nad terapeutickým rozsahem, což naznačuje jak potenciál pro rekreační použití, tak závislost.

    Tolerance se vyvine k depresivním účinkům během několika měsíců nepřetržitého používání., Po ukončení se tolerance vrátí k výchozí hodnotě za 7-14 dní. Příznaky z vysazení nebo rebound příznaky se mohou vyskytnout po ukončení užívání náhle po několik měsíců nebo déle stabilní dávkování a mohou vyžadovat postupné snižování dávky.

    abstinenční účinky náhlého zastavení chronického užívání zahrnují úzkost, nespavost, pocení, svalové křeče, gastrointestinální problémy, návaly horka a chladu, nevolnost a pocit podobný chřipce.

    interakce

    existuje jedna zpráva o pacientovi vstupujícím do serotoninového syndromu po perioperativeoxykodonu a pregabalinu., Několik studií však nenalezlo Žádný serotonergní účinek pregabalinu. Jeden článek uvádí: „přestože pregabalin je strukturní analog GABA, nemá klinicky významné účinky na receptory GABA-a nebo GABA-B a není metabolicky přeměněn na GABA nebo GABA agonistu. Pregabalin není inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a nepůsobí jako antagonista glutamátového receptoru.“Novější studie píše, že“ Pregabalin nemá žádný vliv na serotoninové a dopaminové receptory a neinhibuje zpětné vychytávání dopaminu, serotoninu nebo noradrenalinu.,“Hlavním mechanismem účinku pregabalinu je vazba a blokování sub receptoru na napěťově řízených vápníkových kanálech, což vede k následnému snížení hyperaktivních neuronů.

    pokud má pregabalin serotonergní účinky, může negativně interagovat s jinými serotonergními látkami, včetně SSRI, MDMA, různých analgetik a případně dalších rekreačních a lékařských látek. Vzhledem k úplnému nedostatku důkazů o jakékoli serotonergní aktivitě ve více studiích se zdá být možné, že hlášená nežádoucí příhoda byla podivná nehoda způsobená neznámými faktory.,

    právní status

    Pregabalin je ve většině zemí regulován jako lék na předpis.

    • Německo: Pregabalin je lék na předpis podle Anlage 1 AMVV.
    • Norsko: Pregabalin je na předpis B vedle většiny benzodiazepinů a léků proti bolesti. Bylo přeplánováno na plán B z méně omezujícího plánu C kvůli hlášenému rekreačnímu použití, vývoj tolerance a závislost.
    • Švédsko: Pregabalin je lék na předpis., klasifikovány jako regulované látky, jako plán V léku, od 24. července 2018
    • Švýcarsko: Pregabalin je uveden jako „Abgabekategorie B“ farmaceutické, což vyžaduje předpis.
    • Turecko: Pregabalin je „zelený předpis“ pouze látka a nezákonné při prodeji nebo posedlý bez lékařského předpisu.
    • Velká Británie: Zákon o Zneužívání Drog z roku 1971 je nelegální vlastnit lék bez lékařského předpisu, a pro tyto účely, to je klasifikované jako Třída C drog.
    • Spojené státy: Pregabalin je v plánu V, což naznačuje “ nízký potenciál zneužívání.,“Pro srovnání, benzodiazepiny jsou v programu IV.

    Viz také

    • Odpovědnost
    • Kontrola
    • Benzodiazepiny
    • Pregabalin (Wikipedia)
    • Pregabalin (Erowid Klenba)
    • Pregabalin (TiHKAL / Izomer Design)
    • Pregabalin (Drugs.com)

    Literatura

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna. Vyžadované informace jsou označeny *