Oseltamivir es un profármaco de oseltamivir carboxilato (Ro 64-0802, GS4071), un inhibidor potente y selectivo de la glucoproteína neuraminidasa esencial para la replicación de los virus influenza A y B. Los estudios en voluntarios con gripe humana experimental a O B mostraron que la administración oral de 20 a 200 mg de oseltamivir dos veces al día durante 5 días redujo tanto la cantidad como la duración de la excreción viral en comparación con placebo., La evaluación posterior del fármaco a una dosis de 75 mg dos veces al día durante 5 días en adultos sanos con gripe febril adquirida de forma natural mostró que oseltamivir redujo la duración de la enfermedad hasta en 1,5 días y la gravedad de la enfermedad hasta en un 38% en comparación con placebo cuando se inició en las 36 horas siguientes al inicio de los síntomas (el inicio más temprano del tratamiento se asoció con una resolución más rápida). La incidencia de complicaciones secundarias y el uso de antibacterianos también se redujeron significativamente en los receptores de oseltamivir., Una formulación líquida de oseltamivir (2 mg/kg dos veces al día durante 5 días) ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de niños con gripe, y los datos presentados en resúmenes sugieren que el medicamento también puede ser de uso en poblaciones de alto riesgo como los ancianos o aquellos con enfermedad cardíaca o respiratoria crónica. Además de la eficacia del tratamiento, el medicamento ha demostrado eficacia cuando se usa para profilaxis estacional o doméstica., Oseltamivir Oral (75 mg una o dos veces al día durante 6 semanas) durante un período de actividad local de la gripe previno significativamente el desarrollo de gripe adquirida naturalmente por >70% comparado con placebo en adultos sanos no vacunados. El fármaco también demostró eficacia cuando se utilizó de forma concomitante en pacientes ancianos de alto riesgo previamente vacunados (eficacia protectora del 92%)., La administración a corto plazo de oseltamivir (75 mg una vez al día durante 7 días) puede reducir significativamente el riesgo de enfermedad en contactos domésticos de personas infectadas cuando se administra en las 48 horas siguientes a la aparición de los síntomas en la persona infectada. Oseltamivir 75 mg dos veces al día durante 5 días fue bien tolerado en ensayos clínicos en adultos sanos y pacientes de alto riesgo, siendo las náuseas y los vómitos los acontecimientos notificados con mayor frecuencia. Los acontecimientos gastrointestinales fueron leves y transitorios y tanto las náuseas como los vómitos fueron menos probables cuando oseltamivir se tomó con alimentos.,
conclusiones: Oseltamivir es un inhibidor de La neuraminidasa activo por vía oral bien tolerado que reduce significativamente la duración de la enfermedad sintomática y acelera el retorno a los niveles normales de actividad cuando se inicia rápidamente en pacientes con gripe adquirida de forma natural., Por lo tanto, representa una alternativa terapéutica útil al zanamivir (especialmente en pacientes que prefieren la administración oral o que tienen un trastorno respiratorio subyacente) y a los inhibidores m2 amantadina y rimantadina (debido a su amplio espectro de actividad antigripal y menor probabilidad de resistencia) en pacientes con gripe., Además, aunque la vacunación anual sigue siendo el mejor medio de prevención de la gripe, puede haber un lugar para oseltamivir en la profilaxis doméstica o profilaxis adyuvante en pacientes vacunados de alto riesgo durante un brote de la enfermedad o para su uso en pacientes en los que la vacunación es inadecuada o ineficaz.
