L’Oseltamivir est une prodrogue du carboxylate d’oseltamivir (Ro 64-0802, GS4071), un inhibiteur puissant et sélectif de la glycoprotéine neuraminidase essentielle à la réplication des virus grippaux A et B. Des études chez des volontaires atteints de la grippe humaine expérimentale A ou B ont montré que l’administration d’oseltamivir oral 20 à 200 mg deux fois par jour pendant 5 jours réduisait à la fois la quantité et la durée de l’excrétion virale par rapport au placebo., Une évaluation ultérieure du médicament à une dose de 75 mg deux fois par jour pendant 5 jours chez des adultes autrement en bonne santé atteints de grippe fébrile naturellement acquise a montré que l’oseltamivir réduisait la durée de la maladie jusqu’à 1,5 jour et la gravité de la maladie jusqu’à 38% par rapport au placebo lorsqu’il était initié dans les 36 heures suivant l’apparition des symptômes (une initiation plus précoce du traitement était associée à une résolution plus rapide). L’incidence des complications secondaires et l’utilisation d’antibactériens ont également été significativement réduites chez les receveurs d’oseltamivir., Une formulation liquide d’oseltamivir (2 mg/kg deux fois par jour pendant 5 jours) s’est avérée efficace dans le traitement des enfants atteints de grippe, et les données présentées dans les résumés suggèrent que le médicament peut également être utilisé dans les populations à haut risque telles que les personnes âgées ou les personnes souffrant de maladies cardiaques ou respiratoires chroniques. En plus de l’efficacité du traitement, le médicament a démontré son efficacité lorsqu’il est utilisé pour la prophylaxie saisonnière ou domestique., L’oseltamivir Oral (75 mg une ou deux fois par jour pendant 6 semaines) pendant une période d’activité grippale locale a empêché de manière significative le développement de la grippe naturellement acquise par >70% par rapport au placebo chez les adultes non vaccinés par ailleurs en bonne santé. Le médicament a également démontré son efficacité lorsqu’il est utilisé conjointement chez des patients âgés à haut risque préalablement vaccinés (efficacité protectrice de 92%)., L’administration à court terme d’oseltamivir (75 mg une fois par jour pendant 7 jours) peut réduire considérablement le risque de maladie chez les contacts familiaux des personnes infectées lorsqu’elle est administrée dans les 48 heures suivant l’apparition des symptômes chez la personne infectée. L’Oseltamivir 75 mg deux fois par jour pendant 5 jours a été bien toléré dans les essais cliniques chez des adultes en bonne santé et des patients à haut risque, les nausées et les vomissements étant les événements les plus fréquemment rapportés. Les événements gastro-intestinaux étaient légers et transitoires et les nausées et les vomissements étaient moins probables lorsque l’oseltamivir était pris avec de la nourriture.,
Conclusions: L’Oseltamivir est un inhibiteur de la neuraminidase actif par voie orale bien toléré qui réduit considérablement la durée de la maladie symptomatique et accélère le retour à des niveaux d’activité normaux lorsqu’il est initié rapidement chez les patients atteints de grippe naturellement acquise., Il représente donc une alternative thérapeutique utile au zanamivir (en particulier chez les patients qui préfèrent l’administration orale ou qui ont un trouble respiratoire sous-jacent) et aux inhibiteurs m2 amantadine et rimantadine (en raison de son spectre plus large d’activité anti-grippale et de sa faible probabilité de résistance) chez les patients grippaux., En outre, bien que la vaccination annuelle reste le meilleur moyen de prévention de la grippe, l’oseltamivir peut avoir une place dans la prophylaxie domestique ou la prophylaxie d’appoint chez les patients vaccinés à haut risque lors d’une éclosion de la maladie ou chez les patients chez qui la vaccination est inappropriée ou inefficace.
