Oseltamivir è un profarmaco di oseltamivir carbossilato (Ro 64-0802, GS4071), un inibitore potente e selettivo della glicoproteina neuraminidasi essenziale per la replicazione dei virus influenzali A e B. Studi condotti su volontari affetti da influenza umana sperimentale A o B hanno dimostrato che la somministrazione orale di oseltamivir da 20 a 200 mg due volte al giorno per 5 giorni ha ridotto sia la quantità che la durata dello spargimento virale rispetto al placebo., La conseguente valutazione del farmaco al dosaggio di 75 mg due volte al giorno per 5 giorni in adulti altrimenti sani con naturalmente acquisita febbrile influenza ha mostrato che l’oseltamivir ridotto la durata della malattia fino ad un massimo di 1,5 giorni e la gravità della malattia fino al 38% rispetto al placebo quando sia iniziata entro 36 ore dall’inizio dei sintomi (precedenti l’inizio della terapia è stata associata con una risoluzione più rapida). Anche l’incidenza di complicanze secondarie e l’uso di antibatterici sono stati ridotti significativamente nei pazienti trattati con oseltamivir., Una formulazione liquida di oseltamivir (2 mg/kg due volte al giorno per 5 giorni) ha dimostrato di essere efficace nel trattamento di bambini con l’influenza, e i dati presentati nel abstract suggeriscono che il farmaco può essere utilizzato anche in popolazioni ad alto rischio come gli anziani o quelli con malattie cardiache o di malattie respiratorie. Oltre all’efficacia del trattamento, il farmaco ha dimostrato l’efficacia se usato per la profilassi stagionale o domestica., oseltamivir orale (75 mg una o due volte al giorno per 6 settimane) durante un periodo di attività influenzale locale ha impedito significativamente lo sviluppo di influenza acquisita naturalmente da >70% rispetto al placebo in adulti non vaccinati altrimenti sani. Il farmaco ha anche dimostrato l’efficacia quando usato in aggiunta in pazienti anziani ad alto rischio precedentemente vaccinati (efficacia protettiva del 92%)., La somministrazione a breve termine di oseltamivir (75 mg una volta al giorno per 7 giorni) può ridurre significativamente il rischio di malattia nei contatti domestici di persone infette se somministrata entro 48 ore dall’insorgenza dei sintomi nella persona infetta. Oseltamivir 75 mg due volte al giorno per 5 giorni è stato ben tollerato negli studi clinici in adulti sani e pazienti ad alto rischio, con nausea e vomito che sono stati gli eventi più comunemente riportati. Gli eventi gastrointestinali sono stati lievi e transitori e sia la nausea che il vomito sono stati meno probabili quando oseltamivir è stato assunto con il cibo.,
Conclusioni: Oseltamivir è un inibitore della neuraminidasi attivo per via orale ben tollerato che riduce significativamente la durata della malattia sintomatica e accelera il ritorno a livelli normali di attività quando iniziato prontamente in pazienti con influenza acquisita naturalmente., Rappresenta quindi un’utile alternativa terapeutica a zanamivir (specialmente nei pazienti che preferiscono la somministrazione orale o che hanno un disturbo respiratorio sottostante) e agli inibitori M2 amantadina e rimantadina (a causa del suo più ampio spettro di attività anti-influenzale e minore probabilità di resistenza) nei pazienti con influenza., Inoltre, sebbene la vaccinazione annuale rimanga il miglior mezzo di prevenzione dell’influenza, può esserci un posto per oseltamivir nel fornire profilassi domestica o profilassi aggiuntiva in pazienti vaccinati ad alto rischio durante un focolaio della malattia o per l’uso in pazienti in cui la vaccinazione è inadatta o inefficace.
