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Pregabalin (日本語)

ガバペンチノイドがアヘン剤、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩、チエノジアゼピン、アルコールまたは他のGaba作動性物質などの他のうつ病と組み合わされると、致命的な過剰摂取が起こることがある。

これらの物質を、特に重用量に共通して組み合わせることは強くお勧めしません。,

一般名 プレガバリン、リリカ、ネルバリン 置換名 3-イソブチルGABA 系統名 (S)-3-(アミノメチル)-5-メチルヘキサン酸 クラスメンバーシップ 精神活性クラス 抑制剤 化学クラス ガバペンチノイド 投与経路

警告:個々の体重、耐性、代謝、および個人の感受性の違いにより、常に低用量から始める。, 責任ある使用のセクションを参照し,

75-225mg

225-600mg

600-900mg

900mg+

時間

8-14時間

発生

40-120分

ピーク

4-6時間

オフセット

4-8時間

After effects

4-10時間

免責事項:PWの量の情報から集まったユーザーや資源のための教育のみを目的としています。, これは推奨事項ではなく、正確さのために他の情報源で検証する必要があります。

相互作用 オキシコドン SSRI MDMA

プレガバリン(3-イソブチルgabaおよび商品名lyricaとしても知られている)は、ガバペンチノイドクラスの抑制物質である。, Pregabalinはneuropathic苦痛、心配、落ち着きのない足シンドロームを扱うのに、および捕捉の処置の付加物の薬剤として普通使用されている共通の処方薬です。

Pregabalinに行為の同じようなメカニズムを共有し、同じような主観的な効果を引き起こすのでgabapentinのそれと対等な病理学のプロフィールがあります。, Pregabalinがgabapentinに持っている利点はgabapentinの使用が巧妙でなかった心配の処置の巧妙な使用のようなgabapentinと、見られなかったpregabalinのための受け入れられた医学適用のより大きい生物学的利用能および潜在的能力、またいくつかのより厳しい場合を除いて含んでいます。

Chemistry

Pregabalinはgaba(γ-アミノ酪酸)の構造類似体であり、アミノ酪酸鎖のベータ炭素にイソブチル基が置換されている。, Pregabalinはgabapentinおよびphenibutのような他のgabapentinoidsに構造で類似しています。 プレガバリンは、ヘキサン酸と呼ばれるヘキサンのカルボキシル化鎖を含んでいます。 この炭素鎖は、R3で(S)立体配座のメチル橋を介してアミン基に置換され、R5でメチル基に置換される。,

薬理学

プレガバリンはGABAAまたはGABAB受容体アゴニストではありません

薬力学

プレガバリンの薬理学的作用は、電圧のα2δ-1部位ゲートカルシウムチャネル。 この部位は、関連物質ガバペンチン(ファイザーによっても開発された)の標的であるため、ガバペンチン受容体とも呼ばれている。 ガバペンチン上のpregabalinへの利点はより高い生物学的利用能および潜在的能力を含んでいます。,

プレガバリンはGABAの化学誘導体であるが、GABAA、GABABおよびベンゾジアゼピン部位を含むいかなるGABA受容体においても活性を示さない。 Pregabalinは、GABAの背骨にもかかわらず、頭脳のGABAのレベルを変えないようです従って病理学の活動はGABAに無関係であると推定されます。 その代わりに、それはその主観的効果の源であるように見える電圧ゲートカルシウムチャネルのα2δ-1部位への結合である。, この場所への不良部分によって、Pregabalinはグルタミン酸塩、物質P、アセチルコリンおよびnorepinephrineを含む複数の興奮性神経伝達物質の解放を、減らします。

ある研究では、プレガバリンが深い睡眠を促進し、睡眠の質を高めることも示されています。 これは遅波睡眠の減少が心配およびfibromyalgiaと関連付けられたので相当であるかもしれません。また、興奮性シナプスの神経新生に対するガバペンチン部位の独立した作用が発見されている。, 内因性神経化学トロンボスポンジンはまた、このサイトに結合し、新しい興奮性シナプスの生成のために重要です。 この部位に高い親和性を有するガバペンチンおよびプレガバリンは、この作用を遮断し、動物モデルにおける興奮性シナプスの低レベルをもたらす。

pregabalinが頭脳(心配、癲癇、neuropathic苦痛)のoverexcitabilityと関連付けられる条件および神経伝達物質を扱うので、調節は神経系に対するpregabalinの鎮静(か静まる)効果で起因します。,

薬物動態

プレガバリンは、空腹時に投与すると急速に吸収され、ピーク血漿濃度は1-1.5時間以内に起こる。 Pregabalinの口頭生物学的利用能は90%と大きいかまたは同輩であると推定されます。 プレガバリンの吸収率は、食物と共に与えられると減少し、その結果、ピーク血漿濃度に達するまで約3時間の遅延が生じ、ピークレベル自体は約25-30%減少する。 しかしながら、食物による投与は、吸収の程度に臨床的に有意な影響を及ぼさない。,

プレガバリンはヒトでは無視できる代謝を受ける。 核医学技術を用いた実験では、尿中に回収された放射能の約98%が変化しないプレガバリンであることが明らかになった。 第一次代謝産物はNメチルのpregabalinです。

プレガバリンは、主に未変化の物質としての腎排excretionによって全身循環から排除される。 プレガバリンの腎クリアランスは73mL/分である。,

主観的効果

それぞれの個人は、プレガバリンに対して非常に異なる反応を有することができるので、末梢浮腫や筋肉痛などの重篤な悪影響免責事項:以下に記載されている効果は、事例報告およびPsychonautWiki貢献者の個人的な経験に基づく文献である主観効果指数(SEI)を引用しています。 その結果、彼らは健全な量の懐疑論で扱われるべきです。, 高用量は効果の完全なスペクトルを引き起こすために本当らしいが、これらの効果が一貫したか信頼できる方法で必ずしも起こらないことは注目 同様に、副作用は大量服用とはるかに本当らしくなり、深刻な傷害か死を含むかもしれません。

物理的な効果

    • 鎮静-プレガバリンは軽度の鎮静を生成し、適度に睡眠発症潜時を改善します。 複数の調査はpregabalinがさまざまな徴候のためのそれを取る人の睡眠の質を改善することを示しました。, この効果が娯楽的にそれを取る人に引き継がれるかどうかは不明です。 しかし、昼間に服用すると過度に鎮静物質ではありません。
    • 食欲増進-この効果は特に顕著ではありませんが、一部の人々に起こると報告されています。 それは大麻と組み合わせると相乗効果をもたらすことができます。
    • 痛みの軽減-プレガバリンは、特定のタイプの慢性pain痛、特に神経因性pain痛に対して有効であるが、急性pain痛に対しては有効ではない。,
    • 自発的な身体感覚-プレガバリンの一般的な”体高”は、手、足、および頭に特有の位置である鋭くて楽しいうずき感覚として記述することができる。
    • 物理的な幸福感-このコンポーネントは、経験において顕著であるが、一般的に誘発され得る認知的幸福感ほど強くはない。 感覚自体は物理的な慰め、暖かさおよび至福の感じとして記述することができる。,
    • 触覚増強
    • 筋肉のけいれん-やや逆説的に、プレガバリンはてんかんの補助治療として使用されるため、プレガバリンは、特に高用量では、筋肉のけいれん 逸話的には、発作は過剰摂取で報告されている。
    • 呼吸抑制-プレガバリンは呼吸抑制を引き起こす可能性がありますが、この効果はオピオイドやベンゾジアゼピンほど強くありません。
    • 筋弛緩-プレガバリンで経験される筋弛緩は、ジアゼパムまたは他のベンゾジアゼピンのそれほど強力ではないが、依然として顕著である。,
    • めまい-この効果は、より高用量でかなり流行しています。
    • 身体の明るさの知覚-非常に高用量では、一部のユーザーは軽く感じていると報告しています。
    • リビドーの増加またはリビドーの減少
    • オーガズム抑制
    • 運動制御損失
    • 発作抑制

視覚効果

    • 色の強化
    • 視力抑制-高用量では、プレガバリンはわずかにぼやけた視力を引き起こすことがあります。
    • トレーサー-この効果は高用量で見ることができ、一般的には非常に軽度です。, 通常、レベル2を超えることはありません。

    幻覚状態

    • 内部幻覚-高用量では、夢のような状態および催眠症を経験することがある。

切断効果

    • 視覚的切断-この効果は一般に非常に軽度であり、非常に高用量で一貫して現れる。 それは視野の感覚が遠くか漠然としているように感じ、スクリーンか窓を通して見られることで起因する。, しかしながら、従来の解離剤と同じように、穴、空間および空隙または幻覚構造を生成するより高いレベルの視覚的切断は可能ではない。

認知効果

  • プレガバリンの認知効果は、投与量に比例して徐々に強化されるいくつかの成分に分解することができます。 プレガバリンのヘッドスペースは、より明確なアルコールまたはベンゾジアゼピン中毒に匹敵するが、非常に高用量ではより解離性のターンを取ることができる。,これらの認知効果の中で最も顕著なものは、一般的に次のとおりです。
    • 分析抑制
    • 共感、愛情、および社会性の強化-プレガバリンは、明確なエンタクトゲン/共感作用の効果を示します。 ベンゾジアゼピン(単に脱抑制によって社交性を高める)とは大きく対照的に、高用量では、プレガバリンは、共感、愛、親密さ、つながりが明確に定義されている感情を持って他の人とコミュニケーションする衝動を直接増加させる。 これらの効果は、MDMAの効果よりも弱いが、依然として顕著である。,
    • 健忘症-ベンゾジアゼピンと比較して、プレガバリンは他のうつ病と組み合わせない場合にのみ軽度の記憶喪失である。 慢性的な使用または高用量では、より多くの”舌の先端”瞬間と短期記憶の障害(例えば、部屋に歩いてそこで何をすべきか忘れる)を期待する必要があり 全停電は、他の物質との組み合わせを除いて発生しないようです。
    • 不安抑制
    • 感情増強
    • 認知幸福感-プレガバリンを服用している多くのユーザーは、低用量であっても、中等度から激しい幸福感を記述しています。, 多くのユーザーを記述することができるのと同様にオピオイド誘導ユーフォリア. 感覚自体は、感情的な至福、満足、そして幸福の強力で圧倒的な感情として記述することができます。
    • 脱抑制
    • 夢の増強
    • 増加した音楽鑑賞
    • モチベーション強化のようなkratom、プレガバリンはまだ興奮剤のような方法でモチベーションを高める穏やかに鎮静
    • 浸漬増強
    • 脱個人化およびデリアライゼーション-非常に高用量では、プレガバリンは軽度の解離状態を誘導することができる。,
    • 自殺念慮
    • 思考減速

聴覚効果

    • 強化
    • 歪み-これらは通常、軽度であり、非常に高用量でのみ存在する。,経験:50mg Pregabalin-意外にも強い
    • 経験:Pregabalin(2,625mg、口頭)-薬剤の日光

    付加的な経験のレポートはここに見つけることができます:

    • Erowidの経験の金庫:Pregabalin

    医学的用途

    ファイザーブランド”lyrica”(pregabalin)の75mgカプセルの箱

    pregabalinは、てんかん、神経因性Pain痛、線維筋痛症、および全般性不安障害を治療するために、通常カプセルで処方される医, 癲癇のためのその使用は大人の二次一般化の有無にかかわらず部分的な捕捉のための付加療法としてあります。 Pregabalinのある以外ラベルの使用は片頭痛の落ち着きのない足シンドローム、防止、社会不安障害およびアルコール回収を含んでいます。

    発作

    プレガバリンは、他の治療法が部分的てんかんを制御していない場合に、他の治療法に添加すると有用である。 単独でその使用は他のある捕捉の薬物よりより少なく有効です。 それはこの使用のためのgabapentinといかに比較するか明白ではないです。,

    Neuropathic pain

    欧州神経学会は、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、および中枢神経障害性pain痛に関連する疼痛の治療のための第一選択薬としてプレガバリンを推奨している。 少数は相当な利点を得、より大きい数は適当な利点を得る。 他の最初ライン代理店は、gabapentinおよび三環系抗鬱剤を含んで、最初ライン代理店として等しい重量を与えられ、pregabalinとは違って、より少なく高いジェネリック薬として利用できます。,

    不安障害

    世界生物精神医連盟は、全般性不安障害の治療のためのいくつかの最初のラインエージェントの一つとしてプレガバリンを推奨していますが、強迫性障害および心的外傷後ストレス障害のための最初のライン治療としてSsriなどの他のエージェントを推奨しています。 それは依存のより少ない危険のベンゾジアゼピンと同じようなanxiolytic効果をもたらすようです。,

    プレガバリンの効果は、使用の1週間後に現れ、ロラゼパム、アルプラゾラム、およびベンラファキシンと有効性が類似しているが、プレガバリンは心身不安症状に対してより一貫した治療効果を生み出すことによって優位性を示している。 長期試験では、耐性の発達なしに継続的な有効性が示されており、さらに、ベンゾジアゼピンとは異なり、遅波睡眠の増強を特徴とする睡眠および睡眠構造に有益な効果を有する。, それはそれらの薬剤と比較されるより少なく厳しい認識及び精神運動障害を作り出し、これらの理由のためのベンゾジアゼピンより好まれるか

    物質障害

    オピオイド

    プレガバリンを補充することによってオピオイド使用の成功した中止の事例報告が存在する。

    タバコ

    一つのプラセボ対照四日間の試験(n=24完了)は、非治療求める喫煙者における禁煙に対するプレガバリンの効果を調査した。, この研究では、プレガバリンはいくつかの離脱症状を減少させたが、喫煙行動に統計的に有意な影響は見つからなかった:不安、過敏性、および欲求不満。 プレガバリンはまた、タバコを吸った後の主観的な”好み”の尺度を減少させた。

    アルコール

    アルコール依存症またはアルコール離脱の治療におけるプレガバリンの使用に関する五つの研究のメタレビューは、150-450mg/日の用量で冷静な患者における再発予防のための肯定的な結果を見出したが、急性アルコール離脱の治療のための矛盾する結果を見出した。, 研究の二つは、禁欲の唯一の維持に関係していました。 いずれも陽性結果を示した。 そのうちの一つ(n=59)では、プレガバリンはアルコールの任意の量から棄権日の尺度にナルトレキソンに好意的に比較しました。

    ベンゾジアゼピン

    高用量のベンゾジアゼピン依存症患者15人を対象としたオープンラベルパイロット研究では、すべての被験者が14週間以内にベンゾジアゼピンを中止し、225-900mgプレガバリン/日の補足用量を服用していることが報告された。 患者はまた、不安レベルの低下およびより良い認知機能を示した。, プレガバリンは耐容性が高かった。

    毒性および害の可能性

    この毒性および害の可能性のセクションはスタブです。

    そのため、不完全な情報、あるいは危険なほど間違った情報が含まれている可能性があります。 それを展開または修正することで支援できます。
    また、この物質を使用する際には、独立した研究を行い、害低減の実践を使用することをお勧めします。,

    プレガバリンは、用量に対して毒性が低い可能性が高い。 しかし、アルコールやオピオイドのような抑制剤と混合すると、潜在的に致命的です。

    この物質を使用するときは、害を減らす方法を使用することを強くお勧めします。

    致死投与量

    げっ歯類のLD50は5000mg/kgを超えることが確立されている。 ラットIV LD50はまた300mg/kgより大きいと定められました。,

    人間に関しては、8,400mgのプレガバリンを摂取し、最終的に昏睡状態に陥ったが、意識を取り戻すまで支持療法だけで管理された男性の症例報告が 比較のために、プレガバリンの治療用量を推奨する最大値は600mg/日である。 Lyricaのためのファイザーの公式のパッケージ挿入物は臨床試験の間のpregabalinの最も高い偶然の摂取が重要な結果と8g、だったことを示しませんでした。,

    許容および常習の潜在性

    Pregabalinは低い乱用の潜在性および少し許容開発と非中毒性であると最初に考えられました。 しかし、この物質のレクリエーション使用は、この評価の再評価を引き起こしている。 物質の陶酔効果と耐性の発達は、治療範囲をはるかに上回る用量の使用につながる可能性があり、レクリエーション使用と中毒の可能性の両方を示唆

    許容は継続使用の数か月以内の抑制剤の効果に成長します。, 停止の後で、許容は7-14日のベースラインに戻ります。 離脱症状か反動の徴候は安定した投薬の少数の月またはより長く続く使用法を急に止めた後起こるために本当らしく、漸進的な線量の減少を要するかもしれません。

    慢性使用の突然の停止の離脱効果には、不安、不眠症、発汗、筋肉痙攣、胃腸の問題、熱いおよび冷たい閃光、吐き気、およびインフルエンザ様感が含まれる。

    相互作用

    ペリオペラチベオキシコドンとプレガバリンに続くセロトニン症候群に入る患者の一つの報告が存在する。, 但し、複数の調査はpregabalinからのserotonergic効果をものは何でも見つけられませんでした。 ある論文では、”プレガバリンはGABAの構造類似体であるが、gaba-AまたはGABA-B受容体において臨床的に有意な影響を及ぼさず、代謝的にGABAまたはGABAアゴニストに変換されない。 Pregabalinはセロトニンのreuptakeの抑制剤でないし、グルタミン酸塩の受容器の反対者として機能しません。”最近の調査は”Pregabalinにセロトニンおよびドーパミンの受容器との介入がないし、ドーパミン、セロトニン、またはnoradrenalineのreuptakeを禁じないことを書きます。,”プレガバリンの主な作用機序は、電圧ゲート化されたカルシウムチャネル上のサブ受容体を結合および遮断することであり、過活動ニューロンの下流

    プレガバリンがセロトニン作用を有する場合、Ssri、MDMA、様々な鎮痛薬、およびおそらく他のレクリエーションおよび医療物質を含む他のセロトニン作用物質と負に相互作用する可能性がある。 複数の研究におけるセロトニン作動性活性の証拠が完全に欠如していることを考えると、報告された有害事象は未知の要因によって引き起こされるフリーク事故である可能性があるようです。,

    法的地位

    プレガバリンは、ほとんどの国で処方薬として規制されています。

    • ドイツ:プレガバリンはanlage1AMVVによると処方薬です。
    • ノルウェー:プレガバリンは、ほとんどのベンゾジアゼピンおよび鎮痛剤と並んで処方スケジュールBにあります。 また再スケジュから電子ジャーナルにアクセス除C日程でのレクリエーション利用につ、寛容開発依存症.
    • スウェーデン:プレガバリンは処方薬です。, 規制物質として分類され、スケジュールV薬として、24july2018
    • スイス:プレガバリンは処方箋を必要とする”Abgabekategorie B”医薬品としてリストされています。
    • トルコ:プレガバリンは”緑の処方箋”のみの物質であり、処方箋なしで販売または所有されている場合は違法です。
    • イギリス:1971年の薬物乱用法は、処方箋なしで薬物を所有することを違法にし、そのような目的のために、クラスC薬物として分類されています。
    • 米国:プレガバリンはスケジュールVにあり、”乱用の可能性が低い。,”比較のために、ベンゾジアゼピンはスケジュールIVにある。

    も参照してください

    • 責任ある使用
    • ベンゾジアゼピン
    • Pregabalin(Wikipedia)
    • Pregabalin(Erowid Vault)
    • Pregabalin(TiHKAL/Isomer Design)
    • プレガバリン(Drugs.com)

    文献

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