Oseltamivir ist ein Prodrug von Oseltamivir Carboxylat (Ro 64-0802, GS4071), ein potenter und selektiver Inhibitor des Neuraminidase-Glykoproteins, das für die Replikation von Influenza A-und B-Viren essentiell ist. Studien an Freiwilligen mit experimenteller humaner Influenza A oder B zeigten, dass die Verabreichung von oralem Oseltamivir 20 bis 200 mg zweimal täglich über einen Zeitraum von 5 Tagen sowohl die Menge als auch die Dauer des Virusausscheidens im Vergleich zu Placebo verringerte., Die anschließende Beurteilung des Arzneimittels in einer Dosierung von 75 mg zweimal täglich für 5 Tage bei ansonsten gesunden Erwachsenen mit natürlich erworbener fieberhafter Influenza zeigte, dass Oseltamivir die Krankheitsdauer um bis zu 1,5 Tage und die Schwere der Erkrankung um bis zu 38% im Vergleich zu Placebo reduzierte, wenn es innerhalb von 36 Stunden nach Beginn der Symptome eingeleitet wurde (früherer Therapiebeginn war mit einer schnelleren Auflösung verbunden). Die Inzidenz von Sekundärkomplikationen und die Verwendung von antibakteriellen Mitteln waren auch bei Oseltamivir-Empfängern signifikant reduziert., Es wurde gezeigt, dass eine flüssige Formulierung von Oseltamivir (2 mg/kg zweimal täglich für 5 Tage) bei der Behandlung von Kindern mit Influenza wirksam ist, und die in Abstracts vorgestellten Daten legen nahe, dass das Arzneimittel auch in Hochrisikopopulationen wie älteren Menschen oder Personen mit chronischen Herz-oder Atemwegserkrankungen angewendet werden kann. Zusätzlich zur Wirksamkeit der Behandlung hat das Medikament Wirksamkeit gezeigt, wenn es zur saisonalen oder Haushaltsprophylaxe verwendet wird., Orales Oseltamivir (75 mg ein-oder zweimal täglich für 6 Wochen) während einer Periode lokaler Influenza-Aktivität verhinderte signifikant die Entwicklung einer natürlich erworbenen Influenza durch >70% im Vergleich zu Placebo bei ungeimpften ansonsten gesunden Erwachsenen. Das Medikament zeigte auch Wirksamkeit, wenn es zusätzlich bei zuvor geimpften älteren Patienten mit hohem Risiko angewendet wurde (92% schützende Wirksamkeit)., Die kurzfristige Verabreichung von Oseltamivir (75 mg einmal täglich für 7 Tage) kann das Krankheitsrisiko bei Haushaltskontakten infizierter Personen signifikant verringern, wenn es innerhalb von 48 Stunden nach Auftreten der Symptome bei der infizierten Person verabreicht wird. Oseltamivir 75 mg zweimal täglich für 5 Tage wurde in klinischen Studien bei gesunden Erwachsenen und Risikopatienten gut vertragen, wobei Übelkeit und Erbrechen die am häufigsten berichteten Ereignisse waren. Gastrointestinale Ereignisse waren mild und vorübergehend und sowohl Übelkeit als auch Erbrechen waren weniger wahrscheinlich, wenn Oseltamivir zusammen mit der Nahrung eingenommen wurde.,
Schlussfolgerungen: Oseltamivir ist ein gut verträglicher oral aktiver Neuraminidase-Inhibitor, der die Dauer symptomatischer Erkrankungen signifikant verkürzt und die Rückkehr zu normalen Aktivitätsniveaus beschleunigt, wenn es bei Patienten mit natürlich erworbener Influenza sofort eingeleitet wird., Es stellt daher eine nützliche therapeutische Alternative zu Zanamivir (insbesondere bei Patienten, die eine orale Verabreichung bevorzugen oder eine zugrunde liegende Atemwegserkrankung haben) und den M2-Hemmern Amantadin und Rimantadin (aufgrund seines breiteren Spektrums an Anti-Influenza-Aktivität und geringerer Wahrscheinlichkeit einer Resistenz) bei Patienten mit Influenza dar., Obwohl die jährliche Impfung nach wie vor das beste Mittel zur Vorbeugung gegen Influenza ist, kann Oseltamivir bei der häuslichen Prophylaxe oder Zusatzprophylaxe bei geimpften Patienten mit hohem Risiko während eines Krankheitsausbruchs oder bei Patienten, bei denen die Impfung ungeeignet oder unwirksam ist, einen Platz einnehmen.
