Good Mood

overdose Fatal pode ocorrer quando gabapentinoids são combinados com outros antidepressivos, como opiáceos, benzodiazepínicos, barbitúricos, thienodiazepines, álcool ou outros Gabaérgico substâncias.é fortemente desencorajado combinar estas substâncias, particularmente em comum com doses pesadas.,

nomes Comuns Pregabalin, Lyrica, Nervalin Substitutiva nome 3-Isobutil GABA nome Sistemático (S)-3-(Aminometil)-5-methylhexanoic ácido os Membros da Classe Psicoativas classe Depressivo classe Química Gabapentinoid Vias de Administração

AVISO: Sempre iniciar com doses menores devido às diferenças entre o peso individual, a tolerância, o metabolismo, e a sensibilidade pessoal., Ver secção de Utilização responsável.,

Luz

de 75 a 225 mg

Comum

225 – 600 mg

Strong

600 – 900 mg

Forte

900 mg +

Duração

Total

8 – 14 horas

Início

40 – 120 minutos

Pico

4 – 6 horas

Deslocamento

4 – 8 horas

after effects

4 – 10 horas

DISCLAIMER: PW dosagem informações coletadas dos usuários e de recursos somente para fins educacionais., Não se trata de uma recomendação e deve ser verificada com outras fontes quanto à sua exactidão.

Medicamentosas Oxicodona SSRI MDMA

a Pregabalina (também conhecido como 3-isobutil GABA e pelo nome comercial Lyrica) é um depressor substância do gabapentinoid classe., A pregabalina é um medicamento sujeito a receita médica comum, que é normalmente utilizado no tratamento da dor neuropática, ansiedade, síndrome das pernas inquietas, e como medicamento adjuvante no tratamento de crises convulsivas.a Pregabalina tem um perfil farmacológico comparável ao da gabapentina, uma vez que ambas partilham mecanismos de Acção semelhantes e induzem efeitos subjectivos semelhantes., As vantagens pregabalin tem mais gabapentin incluem uma maior biodisponibilidade e potência, bem como uma maior variedade de aceite aplicações médicas para a pregabalina não viu com gabapentina, tais como a sua utilização bem sucedida no tratamento de ansiedade, em que o uso da gabapentina não foi bem-sucedida, excluindo alguns casos mais graves. a pregabalina é um análogo estrutural do GABA (ácido gama-aminobutírico), com um grupo isobutilo substituído no carbono beta da cadeia aminobutírica., A pregabalina tem uma estrutura semelhante à de outros gabapentinóides, como a gabapentina e o Fenibut. A pregabalina contém uma cadeia carboxilada de hexano denominada ácido hexanóico. Esta cadeia de carbono é substituída por um grupo amina através de uma ponte metil na conformação R3 e um grupo metil na conformação R5.,

Farmacologia

Farmacodinâmica

A acção farmacológica da pregabalina é mediada pela ligação ao α2δ-1 site de tensão-condomínio fechado de canais de cálcio. Este local também tem sido referido como o receptor da gabapentina, uma vez que é alvo da substância relacionada gabapentina (também desenvolvida pela Pfizer). As vantagens da pregabalina em relação à gabapentina incluem uma biodisponibilidade e uma potência mais elevadas.,embora a pregabalina seja um derivado químico do GABA, não apresenta actividade em quaisquer receptores GABA, incluindo o GABAA, o GABAB e o local das benzodiazepinas. A pregabalina, apesar da sua espinha dorsal do GABA, não parece alterar os níveis do GABA no cérebro, pelo que se presume que a sua actividade farmacológica não esteja relacionada com o GABA. Em vez disso, é a sua ligação ao local α2δ-1 dos canais de cálcio dependentes de voltagem que parece ser a fonte dos seus efeitos subjectivos., Ao ligarem-se a este local, a Pregabalina reduz a libertação de vários neurotransmissores excitatórios, incluindo o glutamato, a substância P, a acetilcolina e a norepinefrina.um estudo demonstrou também que a pregabalina promove o sono profundo, melhorando assim a qualidade do sono. Isto pode ser substancial porque as reduções no sono de ondas lentas têm sido associadas à ansiedade e fibromialgia.Além disso, foi descoberta uma acção independente do local da gabapentina na neurogénese das sinapses excitatórias., A trombospondina neuroquímica endógena liga-se também a este local e é importante para a geração de novas sinapses excitatórias. A gabapentina e a pregabalina, com elevada afinidade para este local, bloqueiam esta acção e resultam em níveis mais baixos de sinapses excitatórias em modelos animais.como pregabalina trata as condições e neurotransmissores associados à sobreexcitabilidade do cérebro (ansiedade, epilepsia, dor neuropática), a sua modulação resulta nos efeitos sedativos (ou calmantes) da pregabalina no sistema nervoso.,a farmacocinética da pregabalina é rapidamente absorvida quando administrada com o estômago vazio, com as concentrações plasmáticas máximas a ocorrerem entre 1 a 1, 5 horas. Estima-se que a biodisponibilidade oral da pregabalina seja igual ou superior a 90%. A taxa de absorção da pregabalina diminui quando administrada com alimentos, resultando num atraso de aproximadamente 3 horas para atingir as concentrações plasmáticas máximas, com os próprios níveis máximos, diminuídos em cerca de 25 a 30%. A administração com alimentos, no entanto, não tem efeito clinicamente significativo na extensão da absorção.,a Pregabalina sofre metabolização negligenciável nos seres humanos. Em experiências com técnicas de medicina nuclear, foi revelado que aproximadamente 98% da radioactividade recuperada na urina se encontrava inalterada em pregabalina. O principal metabolito é a N-metil pregabalina.a pregabalina é eliminada da circulação sistémica principalmente por excreção renal na forma inalterada da substância. A depuração Renal da pregabalina é de 73 mL/minuto.,efeitos subjectivos cada indivíduo pode ter uma reacção muito diferente à pregabalina, pelo que é essencial iniciar com doses mais baixas para garantir que não tem quaisquer efeitos adversos graves, tais como edema periférico ou dor muscular.Disclaimer: os efeitos listados abaixo citam o Índice de efeito subjetivo (SEI), uma literatura baseada em relatos anedóticos e as experiências pessoais de colaboradores Psiconautwiki. Como resultado, eles devem ser tratados com uma quantidade saudável de ceticismo., É de notar que estes efeitos não ocorrerão necessariamente de forma consistente ou fiável, embora doses mais elevadas sejam mais susceptíveis de induzir todo o espectro de efeitos. Do mesmo modo, os efeitos adversos tornam-se muito mais prováveis com doses mais elevadas e podem incluir lesões graves ou morte.a Pregabalina produz sedação ligeira e melhora modestamente a latência do início do sono. Vários estudos demonstraram que a pregabalina melhora a qualidade do sono dos que a tomam para várias indicações., Não se sabe se este efeito é levado para aqueles que o tomam de forma recreativa. No entanto, não é uma substância demasiado sedante quando tomada durante o dia.aumento do apetite – este efeito não é particularmente proeminente, mas é relatado ocorrer em algumas pessoas. Pode ter um efeito sinérgico quando combinado com cannabis.alívio da dor – a pregabalina é eficaz contra certos tipos de dor crónica, particularmente dor neuropática, mas não contra a dor aguda., sensações corporais espontâneas-o “alto do corpo” geral da pregabalina pode ser descrito como uma sensação de formigueiro afiada e agradável, que é a localização específica das mãos, pés e cabeça.euforia física-este componente, embora proeminente na experiência, geralmente não é tão forte quanto a euforia cognitiva que pode ser induzida. A sensação em si pode ser descrita como sentimentos de conforto físico, calor e felicidade.,o aumento táctil da contracções musculares – um pouco paradoxalmente, uma vez que a pregabalina é utilizada como tratamento adjuvante para a epilepsia, a pregabalina, especialmente em doses mais elevadas, pode produzir espasmos musculares. Raramente, foram notificadas convulsões em sobredosagem. depressão respiratória – embora a pregabalina possa causar depressão respiratória, este efeito não é tão forte como os opióides e benzodiazepinas. relaxamento muscular-enquanto o relaxamento muscular experimentado com pregabalina não é tão poderoso como o diazepam ou outras benzodiazepinas, ainda é proeminente.,tonturas-este efeito é bastante prevalente em doses mais elevadas.percepção da leveza corporal-em doses muito altas, alguns usuários relatam sentir-se mais leve.aumento da libido ou diminuição da libido supressão do orgasmo perda do controlo Motor supressão das convulsões supressão das convulsões supressão das convulsões supressão da acuidade Visual – em doses elevadas, a pregabalina pode induzir uma visão ligeiramente turva.

marcadores – este efeito pode ser observado em doses elevadas e é geralmente bastante ligeiro., Geralmente, não se estende para além do nível 2.Estados alucinatórios Estados alucinatórios alucinações internas-em doses elevadas, pode-se experimentar estados de sonho e hipnagogia.

efeitos de desconexão

• • disconexão Visual – este efeito é geralmente bastante ligeiro e parece inconsistente em doses muito elevadas. Ela resulta em sentir como se o senso de visão de alguém é distante ou vago e sendo visto através de uma tela ou janela., No entanto, não é capaz de níveis mais elevados de desconexão visual que produzem buracos, espaços e vazios ou estruturas alucinatórias da mesma forma que os dissociativos tradicionais podem.os efeitos cognitivos da pregabalina podem ser divididos em vários componentes que se intensificam progressivamente proporcionalmente à dosagem. O headspace da pregabalina é comparável a uma intoxicação alcoólica ou benzodiazepina mais lúcida, embora possa tomar uma volta mais dissociativa com doses muito elevadas.,Os efeitos cognitivos mais proeminentes geralmente incluem:
    • supressão de análise
    • empatia, afecto e potenciação da sociabilidade – a Pregabalina apresenta efeitos entactogénicos/empatogénicos distintos. Em grande contraste com as benzodiazepinas (que simplesmente aumentam a sociabilidade através da desinibição), em doses elevadas a pregabalina aumenta diretamente a necessidade de se comunicar com os outros com sentimentos de empatia, amor, proximidade e conexão sendo bem definidos. Estes efeitos, embora mais fracos do que o MDMA, ainda são proeminentes.,amnésia-em comparação com benzodiazepinas, a pregabalina é apenas ligeiramente amnésica se não for combinada com outros depressivos. Com o uso crônico ou doses elevadas, deve-se esperar mais “Ponta da língua” momentos e memória reduzida de curto prazo (por exemplo, entrar em uma sala e esquecer o que você deveria fazer lá). Os apagões totais não parecem ocorrer excepto em combinação com outras substâncias.supressão da ansiedade aumento da emoção euforia cognitiva-muitos utilizadores que tomam pregabalina descrevem uma euforia moderada a intensa, mesmo em doses mais baixas., Muitos consumidores descrevem-na como semelhante à euforia induzida pelos opiáceos. A sensação em si pode ser descrita como sentimentos poderosos e avassaladores de felicidade emocional, contentamento e felicidade.desinibição potenciação do sonho como o kratom, a pregabalina pode ser ligeiramente sedativa mas aumentar a motivação de uma forma estimulante.intensificação da imersão despersonalização e derealização – em doses muito elevadas, a pregabalina pode induzir um estado dissociativo ligeiro.,
    • ideação Suicida
    • Pensamento de desaceleração

efeitos Auditivos

• • Acessórios
  • Distorções – Estes são geralmente leves e presente apenas em doses extremamente elevadas.,vening
  • Experiência:50mg Pregabalin – Surpreendentemente forte
  • Experiência:a Pregabalina (2,625 mg, oral) – Análogos de Sol

  Outros relatos de experiência pode ser encontrada aqui:

  • o Erowid Experiência Abóbadas: Pregabalin

  usos Médicos

  

  Uma caixa de 75mg cápsulas da Pfizer marca ‘Lyrica’ (pregabalina)

  a Pregabalina é usado em um contexto médico, geralmente prescrita em cápsulas, para tratar a epilepsia, dor neuropática, fibromialgia, e transtorno de ansiedade generalizada., O seu uso para epilepsia é como terapia adjuvante para crises parciais com ou sem generalização secundária em adultos. Algumas utilizações off-label da pregabalina incluem síndrome das pernas inquietas, prevenção de enxaquecas, transtorno de ansiedade social e abstinência de álcool.a pregabalina é útil quando adicionada a outros tratamentos, quando esses outros tratamentos não controlam a epilepsia parcial. O seu uso por si só é menos eficaz do que alguns outros medicamentos para crises. Não está claro como se compara à gabapentina para esta utilização.,a Federação Europeia das Sociedades neurológicas recomenda a pregabalina como agente de primeira linha para o tratamento da dor associada à neuropatia diabética, nevralgia pós-herpética e dor neuropática central. Uma minoria obtém benefícios substanciais e um maior número obtém benefícios moderados. Outros agentes de primeira linha, incluindo a gabapentina e antidepressivos tricíclicos, têm o mesmo peso que os agentes de primeira linha, e ao contrário da pregabalina, estão disponíveis como genéricos menos caros.,a Federação Mundial de Psiquiatria Biológica recomenda a pregabalina como um dos vários agentes de primeira linha para o tratamento da perturbação de ansiedade generalizada, mas recomenda outros agentes como os SSRIs como tratamento de primeira linha para transtorno obsessivo-compulsivo e transtorno de stress pós-traumático. Parece ter efeitos ansiolíticos semelhantes às benzodiazepinas com menor risco de dependência.,

  os efeitos da pregabalina aparecem após uma semana de utilização e são semelhantes em termos de eficácia ao lorazepam, alprazolam e venlafaxina, mas a pregabalina demonstrou superioridade produzindo efeitos terapêuticos mais consistentes para os sintomas de ansiedade psicossomática. Ensaios de longo prazo têm mostrado eficácia continuada sem o desenvolvimento de tolerância, e, além disso, ao contrário das benzodiazepinas, tem um efeito benéfico sobre a arquitetura do sono e do sono, caracterizado pelo aprimoramento do sono de onda lenta., Produz menos danos cognitivos e psicomotores graves em comparação com essas drogas e pode ser preferido sobre as benzodiazepinas por estas razões.existem notificações anedóticas de interrupção bem sucedida do uso de opióides, completando-se com a pregabalina.um ensaio de quatro dias controlado com placebo (n=24 completado) investigou os efeitos da pregabalina na cessação tabágica em Fumadores Sem tratamento., Este estudo não encontrou qualquer efeito estatisticamente significativo no comportamento tabágico, embora a pregabalina tenha reduzido alguns sintomas de abstinência: ansiedade, irritabilidade e frustração. A pregabalina também reduziu a medida do “gosto” subjetivo após fumar um cigarro.

  álcool

  uma meta-revisão de cinco estudos relativos à utilização de pregabalina no tratamento do alcoolismo ou da abstinência de álcool encontrou resultados positivos na prevenção da recaída em doentes sóbrios com doses de 150-450 mg/dia, mas resultados contraditórios no tratamento da abstinência aguda de álcool., Dois dos estudos diziam respeito à única manutenção da abstinência. Ambos mostraram resultados positivos. Num deles (N = 59), a pregabalina comparou favoravelmente a naltrexona na medida do número de dias de abstinência de qualquer quantidade de álcool.

  benzodiazepinas

  um estudo-piloto aberto com 15 indivíduos com uma elevada dependência das benzodiazepinas, revelou que todos os indivíduos interromperam com sucesso as benzodiazepinas no prazo de 14 semanas, enquanto tomavam doses suplementares de 225-900 mg de pregabalina / dia. Os doentes também mostraram níveis de ansiedade reduzidos e melhor funcionamento cognitivo., A pregabalina foi bem tolerada.

  a Toxicidade e a dano potencial

  Esta toxicidade e dano potencial seção é um esboço.como tal, pode conter informações incompletas ou até perigosamente erradas. Você pode ajudar expandindo ou corrigindo.também recomendamos que você realize pesquisas independentes e use práticas de redução de danos ao usar esta substância.,

  Pregabalin tem uma probabilidade baixa toxicidade em relação à dose. No entanto, é potencialmente letal quando misturado com depressores como álcool ou opióides.recomenda-se vivamente que, ao utilizar esta substância, se utilizem práticas de redução dos danos.a DL50 para roedores foi estabelecida como sendo superior a 5000mg/kg. A DL50 Rat IV foi também determinada como sendo superior a 300 mg/kg.,em termos humanos, existe um relato de caso de um homem que ingeriu 8,400 mg de pregabalina e acabou por entrar em coma, mas que foi tratado com cuidados de suporte sozinho até recuperar a consciência. Para comparação, a dose terapêutica máxima recomendada de pregabalina é de 600 mg/dia. O folheto informativo oficial da Pfizer para o Lyrica afirma que a maior ingestão acidental de pregabalina durante os ensaios clínicos foi de 8 g, sem consequências significativas.,inicialmente, pensava-se que a Pregabalina não causava dependência, com um baixo potencial de abuso e pouco desenvolvimento de tolerância. No entanto, a utilização Recreativa da substância provocou uma reavaliação desta avaliação. Os efeitos eufóricos da substância e o desenvolvimento da tolerância podem levar à utilização de doses muito superiores à gama terapêutica, o que sugere tanto o potencial para o uso recreativo como a dependência.a tolerância desenvolver-se-á para os efeitos depressivos após vários meses de utilização contínua., Após a interrupção, a tolerância volta aos valores basais em 7 – 14 dias. É provável que ocorram sintomas de privação ou sintomas de exacerbação após a interrupção abrupta da utilização após alguns meses ou mais de dosagem estável e pode requerer uma redução gradual da dose.os efeitos de interrupção abrupta do uso crónico incluem ansiedade, insónia, sudação, espasmos musculares, problemas gastrointestinais, flashes quentes e frios, náuseas e sensação de gripe.existe um relatório de um doente que entrou na síndrome da serotonina após a perioperativeoxicodona e pregabalina., Contudo, vários estudos não detectaram qualquer efeito serotoninérgico da pregabalina. Um artigo afirma: “embora a pregabalina seja um análogo estrutural do GABA, não tem efeitos clinicamente significativos nos receptores GABA-A ou GABA-B, e não é convertida metabolicamente em GABA ou agonista GABA. A pregabalina não é um inibidor da recaptação da serotonina e não actua como antagonista dos receptores do glutamato.”Um estudo mais recente escreve que” a Pregabalina não tem envolvimento com receptores da serotonina e dopamina e não inibe a recaptação da dopamina, serotonina ou noradrenalina.,”O principal mecanismo de acção da pregabalina é ligar e bloquear o sub-receptor nos canais de cálcio dependentes da voltagem, conduzindo a uma redução a jusante dos neurónios hiperactivos.se a pregabalina tiver efeitos serotoninérgicos, poderá interagir negativamente com outras substâncias serotoninérgicas, incluindo os ISRSs, MDMA, vários analgésicos e, possivelmente, outras substâncias recreativas e médicas. Dada a ausência total de evidência de qualquer actividade serotoninérgica em vários estudos, parece possível que o acontecimento adverso notificado tenha sido um acidente anormal, causado por factores desconhecidos.,a pregabalina é regulamentada como medicamento sujeito a receita médica na maioria dos países.Alemanha: a pregabalina é um medicamento sujeito a receita médica, de acordo com Anlage 1 AMVV. Noruega: a Pregabalina está no esquema de prescrição B, juntamente com a maioria das benzodiazepinas e analgésicos. Foi remarcado para o cronograma B do cronograma menos restritivo C por causa do uso recreativo relatado, desenvolvimento de tolerância e dependência. Suécia: a pregabalina é um medicamento sujeito a receita médica., classificado como substância controlada, como fármaco de referência V, desde 24 de julho de 2018

• Suíça: a Pregabalina está listada como farmacêutica “Abgabekategorie B”, que requer receita médica. Turquia: a pregabalina é uma substância com “receita verde” e é ilegal quando vendida ou possuída sem receita médica. Reino Unido: the Misuse of Drugs Act 1971 makes it illegal to possess the drug without a prescription and, for such purposes, it is classified as a Class C. Estados Unidos: a Pregabalina está no esquema V, indicando “baixo potencial para abuso.,”Para efeito de comparação, benzodiazepínicos estão no anexo IV.

Veja também:

• o uso Responsável
• Gabapentin
• Benzodiazepínicos

• a Pregabalina (Wikipédia)
• a Pregabalina (Erowid Vault)
• a Pregabalina (TiHKAL / Isómero Design)
• a Pregabalina (Drugs.com)

Literatura