Oseltamivir er en prodrug af oseltamivir carboxylat (Ro 64-0802, GS4071), en potent og selektiv inhibitor af neuraminidase-glycoprotein afgørende for replikation af influenza A og B virus. Undersøgelser i frivillige med eksperimentel human influenza A eller B viste, at administration af oral oseltamivir 20 til 200 mg to gange dagligt i 5 dage reduceres både antallet og varigheden af virusudskillelse sammenlignet med placebo., Efterfølgende vurdering af lægemiddel i en dosis på 75 mg to gange daglig i 5 dage, i øvrigt raske voksne, med naturligt erhvervet febrile influenza viste, at oseltamivir reduceret varigheden af sygdommen med op til 1,5 dage og sværhedsgraden af sygdom med op til 38% sammenlignet med placebo, når indledt inden for 36 timer efter symptomdebut (tidligere påbegyndelse af behandling var associeret med hurtigere opløsning). Incidensen af sekundære komplikationer og brugen af antibakterielle stoffer blev også reduceret signifikant hos oseltamivir-modtagere., En flydende formulering af oseltamivir (2 mg/kg to gange dagligt i 5 dage) har vist sig at være effektiv i behandling af børn med influenza, og data, der præsenteres i abstracts tyder på, at stoffet også kan være til nytte i høj-risiko populationer såsom ældre eller personer med kroniske hjerte-eller luftvejssygdomme. Ud over behandlingseffektiviteten har lægemidlet vist effektivitet, når det anvendes til sæsonbetinget eller husholdningsprofylakse., Mundtlig oseltamivir (75 mg én gang eller to gange dagligt i 6 uger) i løbet af en periode på lokale influenza-aktivitet betydeligt forhindret udviklingen af naturligt erhvervet influenza med >70% sammenlignet med placebo hos uvaccinerede, i øvrigt raske voksne. Lægemidlet demonstrerede også effektivitet, når det blev anvendt supplerende hos tidligere vaccinerede ældre patienter med høj risiko (92% beskyttelseseffekt)., Kortvarig administration af oseltamivir (75 mg en gang dagligt i 7 dage) kan reducere risikoen for sygdom i husholdningskontakter hos inficerede personer markant, når det administreres inden for 48 timer efter symptomdebut hos den inficerede person. Oseltamivir 75 mg to gange dagligt i 5 dage var veltolereret i kliniske forsøg hos raske voksne og højrisikopatienter, hvor kvalme og opkastning var de hyppigst rapporterede hændelser. Gastrointestinale hændelser var milde og forbigående, og både kvalme og opkastning var mindre sandsynligt, når oseltamivir blev taget sammen med mad.,
konklusioner: Oseltamivir er en godt tolereret oralt aktiv neuraminidaseinhibitor, som signifikant reducerer varigheden af symptomatisk sygdom og fremskynder tilbagevenden til normale aktivitetsniveauer, når den straks initieres hos patienter med naturligt erhvervet influen .a., Det udgør derfor et nyttigt terapeutisk alternativ til zanamivir (især hos patienter, der foretrækker oral administration eller som har en underliggende respiratory disorder) og M2-hæmmere amantadin og rimantadine (på grund af dens bredere spektrum af anti-influenza-aktivitet og lavere sandsynlighed for modstand) i patienter med influenza., Selv om årlig vaccination fortsat er det bedste middel til forebyggelse af influen .a, kan oseltamivir desuden være et sted til at levere husholdningsprofylakse eller supplerende profylakse hos vaccinerede patienter med høj risiko under et sygdomsudbrud eller til brug hos patienter, hvor vaccination er uegnet eller ineffektiv.
