Welcome to Our Website

Pregabalin (Dansk)

Dødelig overdosis kan opstå, når gabapentinoids er kombineret med andre beroligende midler, såsom opiater, benzodiazepiner, barbiturater, thienodiazepines, alkohol eller andre Gabaerge stoffer.

Det frarådes kraftigt at kombinere disse stoffer, især til fælles for tunge doser.,

Almindelige navne Pregabalin, Lyrica, Nervalin Substitutive navn 3-Isobutyl GABA Systematiske navn (S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic syre Klasse Medlemskab Psykoaktive klasse Middel Kemisk klasse Gabapentinoid Ruter for Administration

ADVARSEL: du skal Altid starte med lavere doser på grund af forskelle mellem de enkelte kropsvægt, tolerance, stofskifte, og personlige følsomhed., Se afsnittet ansvarlig brug.,

Lys

75 – 225 mg

Common

225 – 600 mg

Stærk

600 – 900 mg

Heavy

900 mg +

Varighed

Alt

8 – 14 timer

Debut

40 – 120 minutter

Top

4 – 6 timer

Offset

4 – 8 timer

After effects

4 – 10 timer

ANSVARSFRASKRIVELSE: PW ‘ s dosering oplysninger er indhentet fra brugere og ressourcer til uddannelsesmæssige formål kun., Det er ikke en anbefaling og bør verificeres med andre kilder for nøjagtighed.

Interaktioner Oxycodon SSRI MDMA

Pregabalin (også kendt som det 3-isobutyl GABA og af handel-navn Lyrica) er en hæmmende stof af gabapentinoid klasse., Pregabalin er et almindeligt receptpligtigt lægemiddel, som typisk bruges til behandling af neuropatisk smerte, angst, rastløst bensyndrom og som et supplement til behandling af anfald.

Pregabalin har en farmakologisk profil, der kan sammenlignes med gabapentins, da de begge har lignende virkningsmekanismer og inducerer lignende subjektive virkninger., Fordelene pregabalin har over gabapentin inkluderer større biotilgængelighed og styrke samt en bredere række accepterede medicinske anvendelser af pregabalin, der ikke er set med gabapentin, såsom dens vellykkede anvendelse til behandling af angst, hvor brugen af gabapentin ikke var vellykket, eksklusive nogle mere alvorlige tilfælde.

Kemi

Pregabalin er et strukturelt analoge GABA (gamma-aminosmørsyre), med en isobutyl-gruppen substitueret på beta carbon aminobutyric kæde., Pregabalin er ens i struktur til andre gabapentinoider, såsom gabapentin og phenibut. Pregabalin indeholder en Carbo .yleret kæde af HE .an kaldet he .ansyre. Denne carbonkæde erstattes med en amingruppe gennem en methylbro I (S) konformation ved R3 og en methylgruppe ved R5.,

Farmakologi

Pregabalin er hverken en GABAA-eller GABAB receptor agonist

Farmakodynamik

Den farmakologiske virkning af pregabalin er medieret ved at binde sig til α2δ-1 side af spænding-gated calcium kanaler. Dette sted er også blevet omtalt som gabapentinreceptoren, da det er målet for det beslægtede stof gabapentin (også udviklet af PFI .er). Fordele ved pregabalin i forhold til gabapentin inkluderer højere biotilgængelighed og styrke.,selvom pregabalin er et kemisk derivat af GABA, udviser det ingen aktivitet på GABA-receptorer, herunder GABAA, GABAB og ben .odia .epin-stedet. Pregabalin, på trods af sin GABA-rygrad, ser ikke ud til at ændre GABA-niveauer i hjernen, så dets farmakologiske aktivitet antages at være relateret til GABA. I stedet er det dets binding til α2–1-stedet for spændingsgatede calciumkanaler, der ser ud til at være kilden til dets subjektive virkninger., Ved binding til dette sted reducerer Pregabalin frigivelsen af adskillige e .citatoriske neurotransmittere, herunder glutamat, stof P, acetylcholin og norepinephrin.en undersøgelse har også vist, at pregabalin fremmer dyb søvn, hvilket forbedrer søvnkvaliteten. Dette kan være betydeligt, fordi reduktioner i slo.-waveave søvn har været forbundet med angst og fibromyalgi.Der er også opdaget en uafhængig handling af gabapentin-stedet på neurogenesen af e .citatoriske synapser., Den endogene neurokemiske thrombospondin binder også til dette sted og er vigtig for genereringen af nye e .citatoriske synapser. Gabapentin og pregabalin, der har en høj affinitet for dette sted, blokerer denne handling og resulterer i lavere niveauer af e .citatoriske synapser i dyremodeller.

da pregabalin behandler tilstande og neurotransmittere forbundet med overe .citabilitet i hjernen (angst, epilepsi, neuropatisk smerte), resulterer dets modulation i pregabalins beroligende (eller beroligende) virkning på nervesystemet.,

farmakokinetik

Pregabalin absorberes hurtigt, når det indgives på tom mave, med maksimale plasmakoncentrationer, der forekommer inden for 1 til 1, 5 timer. Pregabalin peroral biotilgængelighed skønnes at være større end eller lig med 90%. Absorptionshastigheden af pregabalin reduceres, når den gives sammen med mad, hvilket resulterer i en forsinkelse på cirka 3 timer for at nå maksimale plasmakoncentrationer, mens de maksimale niveauer selv falder med omkring 25 Til 30%. Administration sammen med mad har imidlertid ingen klinisk signifikant effekt på absorptionsomfanget.,

Pregabalin gennemgår ubetydelig metabolisme hos mennesker. 98% af den radioaktivitet, der blev genvundet i urinen, var uændret pregabalin. Den primære metabolit er N-methyl pregabalin.

Pregabalin udskilles fra det systemiske kredsløb primært ved renal udskillelse som uomdannet stof. Renal clearance af pregabalin er 73 mL / minut.,

subjektive virkninger

hvert individ kan have en meget anden reaktion på pregabalin, og det er derfor vigtigt at starte med lavere doser for at sikre, at det ikke har alvorlige bivirkninger såsom perifert ødem eller muskelsmerter.Ansvarsfraskrivelse: virkningerne nedenfor citerer det subjektive Effektindeks (SEI), en litteratur baseret på anekdotiske rapporter og de personlige oplevelser fra Psychonaut .iki-bidragydere. Som følge heraf bør de behandles med en sund skepsis., Det er værd at bemærke, at disse virkninger ikke nødvendigvis vil forekomme på en konsistent eller pålidelig måde, selvom højere doser er mere tilbøjelige til at inducere det fulde spektrum af effekter. Ligeledes, bivirkninger bliver meget mere sandsynligt med højere doser og kan omfatte alvorlig skade eller død.

Fysiske effekter

    • Sedation – Pregabalin producerer mild sedation og forbedrer sleep onset ventetid beskedent. Flere undersøgelser har vist pregabalin forbedrer søvnkvaliteten hos dem, der tager det til forskellige indikationer., Det er ukendt, om denne effekt overføres til dem, der tager det rekreativt. Det er dog ikke et alt for beroligende stof, når det tages om dagen.
    • Appetitforbedring – denne effekt er ikke særlig fremtrædende, men rapporteres at forekomme hos nogle mennesker. Det kan have en synergistisk effekt, når det kombineres med cannabis.
    • smertelindring – Pregabalin er effektiv mod visse typer kroniske smerter, især neuropatiske smerter, men ikke mod akut smerte.,
    • Spontane kropslige fornemmelser – Den generelle “body høj” af pregabalin kan beskrives som en skarp, behagelig prikkende fornemmelse, der er specifikke placering til hænder, fødder og hoved.
    • fysisk eufori-denne komponent, mens den er fremtrædende i oplevelsen, er generelt ikke så stærk som den kognitive eufori, der kan induceres. Selve fornemmelsen kan beskrives som følelser af fysisk komfort, varme og lyksalighed.,
    • taktil forbedring
    • muskeltrækninger – noget paradoksalt, da pregabalin bruges som en supplerende behandling til epilepsi, kan pregabalin, især i højere doser, producere muskelspasmer. Anekdotisk set er der rapporteret anfald ved overdosering. respirationsdepression-selvom pregabalin kan forårsage respirationsdepression, er denne effekt ikke så stærk som dem med opioider og ben .odia .epiner.
    • muskelafslapning-mens muskelafslapningen, der opleves på pregabalin, ikke er så kraftig som dia .epam eller andre ben .odia .epiner, er den stadig fremtrædende.,
    • svimmelhed-denne effekt er ret udbredt ved højere doser.
    • opfattelse af kropslig lethed – ved meget høje doser rapporterer nogle brugere at føle sig lettere.
    • Øget libido eller Nedsat libido
    • Orgasme undertrykkelse
    • Motor kontrol tab
    • Beslaglæggelse undertrykkelse

Visuelle effekter

    • Farve ekstraudstyr
    • Visual acuity undertrykkelse – Ved høje doser, pregabalin kan fremkalde en smule sløret syn.
    • sporstoffer-denne effekt kan ses ved høje doser og er generelt ret mild., Det strækker sig generelt ikke over niveau 2.

    hallucinatoriske tilstande

    • intern hallucination – ved høje doser kan man opleve drømmelignende tilstande og hypnagogi.

Afbrydelseseffekter

    • visuel afbrydelse – denne effekt er generelt ret mild og forekommer inkonsekvent ved meget høje doser. Det resulterer i at føle sig som om ens synssans er fjern eller vag og ses gennem en skærm eller et vindue., Det er dog ikke i stand til højere niveauer af visuel afbrydelse, der producerer huller, rum og hulrum eller hallucinatoriske strukturer på samme måde som traditionelle dissociativer kan.

kognitive effekter

  • de kognitive virkninger af pregabalin kan opdeles i flere komponenter, som gradvist intensiveres proportional med doseringen. Pregabalins headspace kan sammenlignes med en mere klarhovedet alkohol eller ben .odia .epinforgiftning, selvom det kan tage en mere dissociativ drejning i meget høje doser.,Den mest fremtrædende af disse kognitive effekter, der normalt omfatter:
    • Analyse undertrykkelse
    • Empati, kærlighed, og selskabelighed ekstraudstyr – Pregabalin præsenterer forskellige entactogen/empathogenic effekter. I stor modsætning til benzodiazepiner (hvilket blot vil øge socialitet gennem hæmninger), ved høje doser pregabalin direkte øger trangen til at kommunikere med andre, med følelser af empati, kærlighed, nærhed og forbindelse er veldefineret. Disse virkninger, selv om de er svagere end MDMA, er stadig fremtrædende.,
    • amnesi – sammenlignet med ben .odia .epiner er pregabalin kun mildt amnesiac, hvis det ikke kombineres med andre depressiva. Ved kronisk brug eller høje doser bør man forvente flere “spidsen af tungen” øjeblikke og nedsat korttidshukommelse (f.eks. Total blackouts synes ikke at forekomme undtagen i kombination med andre stoffer.
    • Angstundertrykkelse
    • Emotion enhancement
    • kognitiv eufori – mange brugere, der tager pregabalin, beskriver en moderat til endda intens eufori, selv ved lavere doser., Mange brugere beskriver det som ligner opioidinduceret eufori. Selve fornemmelsen kan beskrives som magtfulde og overvældende følelser af følelsesmæssig lykke, tilfredshed, og lykke.
    • Desinhibition
    • Dream potentiation
    • øget musikforståelse
    • Motivationsforbedring – ligesom kratom kan pregabalin være mildt beroligende, men øge motivationen på en stimulerende måde.
    • Nedsænkningsforbedring
    • depersonalisering og derealisering – ved meget høje doser kan pregabalin inducere en mild dissociativ tilstand.,
    • Selvmordstanker
    • Troede deceleration

Auditive effekter

    • Tilbehør
    • Fordrejninger – Disse er normalt milde og kun til stede i meget høje doser.,vening
    • Erfaring:50 mg Pregabalin – Overraskende stærk
    • Erfaring:Pregabalin (2,625 mg, oral) – Farmaceutiske Solskin

    Yderligere erfaring rapporter kan findes her:

    • Erowid Erfaring Hvælvinger: Pregabalin

    Medicinske formål

    En kasse af 75 mg kapsler af Pfizer brand ‘Ly’ (pregabalin)

    Pregabalin anvendes i medicinsk indstilling, der normalt er foreskrevet i kapsler, til behandling af epilepsi, neuropatiske smerter, fibromyalgi, og generaliseret angst., Dens anvendelse til epilepsi er som en tillægsbehandling til partielle anfald med eller uden sekundær generalisering hos voksne. Nogle off-label anvendelser af pregabalin inkluderer rastløst bensyndrom, forebyggelse af migræne, social angstlidelse og tilbagetrækning af alkohol.

    anfald

    Pregabalin er nyttigt, når det tilsættes andre behandlinger, når disse andre behandlinger ikke kontrollerer partiel epilepsi. Dens brug alene er mindre effektiv end nogle andre anfaldsmedicin. Det er uklart, hvordan det sammenlignes med gabapentin til denne brug.,

    neuropatisk smerte

    Den Europæiske Sammenslutning af neurologiske samfund anbefaler pregabalin som et første linje middel til behandling af smerter forbundet med diabetisk neuropati, postherpetisk neuralgi og central neuropatisk smerte. Et mindretal får betydelig fordel, og et større antal får moderat fordel. Andre midler på første linje, inklusive gabapentin og tricykliske antidepressiva, får lige vægt som midler på første linje, og i modsætning til pregabalin, fås som billigere generiske stoffer.,

    Angst

    Den Verden Føderation af Biologiske Psykiatri anbefaler, pregabalin, som en af flere første linje midler til behandling af generaliseret angst, men anbefaler andre midler som Ssri som første linje behandling af obsessiv-kompulsiv lidelse og post-traumatisk stress disorder. Det ser ud til at have angstdæmpende virkninger svarende til, at benzodiazepiner med mindre risiko for afhængighed.,

    effekten af pregabalin vises efter 1 uges brug, og ligner i effektivitet for at lorazepam, alprazolam, og venlafaxin, men pregabalin har vist overlegenhed ved at producere mere ensartede terapeutiske virkninger for angst, psykosomatiske symptomer. Langsigtede undersøgelser har vist, at de fortsat er effektive uden den udvikling af tolerance, og, i modsætning til benzodiazepiner, det har en gavnlig effekt på søvn og sove arkitektur, der er kendetegnet ved en forbedring af slow-wave søvn., Det producerer mindre alvorlig kognitiv og psykomotorisk svækkelse sammenlignet med disse lægemidler og kan foretrækkes frem for ben .odia .epinerne af disse grunde.

    stofforstyrrelser

    opioider

    Der findes anekdotiske rapporter om vellykket seponering af opioidbrug ved at supplere med pregabalin.

    tobak

    et placebokontrolleret fire-dages forsøg (n=24 afsluttet) undersøgte virkningen af pregabalin på rygestop hos rygere, der ikke søgte behandling., Denne undersøgelse fandt ingen statistisk signifikant effekt på rygeadfærd, selvom pregabalin reducerede nogle abstinenssymptomer: angst, irritabilitet og frustration. Pregabalin reducerede også målingen af subjektiv” smag ” efter at have ryget en cigaret.

    Alkohol

    En meta-gennemgang af fem undersøgelser om brug af pregabalin til behandling af alkoholisme eller alkohol tilbagetrækning fundet positive resultater for forebyggelse af tilbagefald i ædru patienter i doser på 150-450 mg/dag, men modstridende resultater til behandling af akut alkohol tilbagetrækning., To af undersøgelserne vedrørte den eneste opretholdelse af afholdenhed. Begge viste positive resultater. I en af dem (n=59) sammenlignede pregabalin positivt med naltre .on på måling af dage, der afholdtes fra enhver mængde alkohol.

    Benzodiazepiner

    En open-label pilot-undersøgelse af 15 personer med høj-dosis benzodiazepin afhængighed rapporterede, at alle fag har med succes ophørte benzodiazepiner inden for 14 uger, mens de tager supplerende doser af 225-900 mg pregabalin/dag. Patienterne viste også reducerede angstniveauer og bedre kognitiv funktion., Pregabalin var veltolereret.

    Toksicitet og skade potentielle

    Denne toksicitet og skade potentielle afsnit er en stub.

    som sådan kan det indeholde ufuldstændige eller endda farligt forkerte oplysninger. Du kan hjælpe ved at udvide eller korrigere det.
    vi anbefaler også, at du udfører uafhængig forskning og bruger skadesreduktionspraksis, når du bruger dette stof.,

    Pregabalin sandsynligvis har en lav toksicitet i forhold til dosis. Det er dog potentielt dødeligt, når det blandes med depressiva som alkohol eller opioider.

    det anbefales kraftigt, at man bruger skadesreduktionspraksis, når man bruger dette stof.

    dødelig dosis

    LD50 for gnavere er blevet fastslået til at være større end 5000 mg / kg. Rotte IV LD50 blev også bestemt til at være større end 300 mg/kg.,

    med hensyn til mennesker findes der en sagsrapport om en mand, der indtog 8.400 mg pregabalin og til sidst faldt i koma, men blev administreret med understøttende pleje alene, indtil han genvandt bevidstheden. Til sammenligning er den maksimale anbefalede terapeutiske dosis pregabalin 600 mg / dag. PFI .ers officielle indlægsseddel til Lyrica angiver, at den højeste utilsigtede indtagelse af pregabalin under kliniske forsøg var 8 g uden væsentlige konsekvenser.,

    Tolerance og afhængighedspotentiale

    Pregabalin blev oprindeligt antaget at være ikke-vanedannende med et lavt misbrugspotentiale og lidt toleranceudvikling. Rekreativ brug af stoffet har dog medført en revurdering af denne vurdering. Stoffets euforiske virkninger og udviklingen af tolerance kan føre til anvendelse af doser langt over det terapeutiske område, hvilket antyder både potentialet for rekreativ brug og afhængighed.

    Tolerance vil udvikle sig til de depressive virkninger inden for flere måneder efter kontinuerlig brug., Efter ophør vender tolerancen tilbage til baseline på 7-14 dage. Abstinenssymptomer eller rebound-symptomer vil sandsynligvis forekomme efter ophør af brugen brat efter nogle få måneder eller længere med stabil dosering og kan nødvendiggøre en gradvis dosisreduktion.

    abstinenseffekterne ved pludselig ophør med kronisk brug Inkluderer angst, søvnløshed, svedtendens, muskelspasmer, mave-tarmproblemer, varme og kolde blink, kvalme og en influen .alignende følelse.

    interaktioner

    Der findes en rapport om en patient, der indtræder i serotoninsyndrom efter perioperativeo .ycodon og pregabalin., Flere undersøgelser har imidlertid ikke fundet nogen serotonerg virkning overhovedet fra pregabalin. Et papir siger, “Selvom pregabalin er en strukturel analog af GABA, det har ingen klinisk signifikante virkninger ved GABA-A-eller GABA-B-receptorer, og det omdannes ikke metabolisk til GABA eller en GABA-agonist. Pregabalin er ikke en serotonin genoptagelsesinhibitor og virker ikke som en glutamatreceptorantagonist.”En nyere undersøgelse skriver ,at” Pregabalin har ingen involvering med serotonin-og dopaminreceptorer og hæmmer ikke dopamin, serotonin eller noradrenalin genoptagelse.,”Pregabalins vigtigste virkningsmekanisme er binding og blokering af sub-receptor på spændingsgatede calciumkanaler, hvilket fører til en nedstrøms reduktion af overaktive neuroner.

    Hvis pregabalin har serotonerge virkninger, kan det interagere negativt med andre serotonerge stoffer, herunder SSRI ‘ er, MDMA, forskellige analgetika og muligvis andre rekreative og medicinske stoffer. I betragtning af den totale mangel på bevis for enhver serotonerg aktivitet i flere undersøgelser, det ser ud til, at den rapporterede bivirkning var en freakulykke, forårsaget af ukendte faktorer.,

    juridisk status

    Pregabalin er reguleret som receptpligtig medicin i de fleste lande.

    • Tyskland: Pregabalin er en receptpligtig medicin ifølge Anlage 1 AMVV.
    • Norge: Pregabalin er i receptplan B sammen med de fleste ben .odia .epiner og smertestillende midler. Det blev omplanlagt til tidsplan B fra den mindre restriktive tidsplan C på grund af rapporteret rekreativ brug, toleranceudvikling og afhængighed.
    • Sverige: Pregabalin er et receptpligtigt lægemiddel., klassificeret som et kontrolleret stof som et skema v-lægemiddel siden 24. juli 2018
    • Sch .ei.: Pregabalin er opført som et “Abgabekategorie B” – lægemiddel, som kræver recept.
    • Tyrkiet: Pregabalin er et’ grønt recept ‘ eneste stof og ulovligt, når det sælges eller besiddes uden recept.
    • Det Forenede Kongerige: loven om misbrug af narkotika 1971 gør det ulovligt at besidde stoffet uden recept, og til sådanne formål klassificeres det som et Klasse C-stof.
    • USA: Pregabalin er i skema V, hvilket indikerer ” lavt potentiale for misbrug.,”Til sammenligning, benzodiazepiner er i bilag IV.

    Se også

    • Ansvarlig brug
    • Gabapentin
    • Benzodiazepiner
    • Pregabalin (Wikipedia)
    • Pregabalin (Erowid Hvælving)
    • Pregabalin (TiHKAL / Isomer Design)
    • Pregabalin (Drugs.com)

    Litteratur

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret. Krævede felter er markeret med *