Oseltamivir is a prodrug of oseltamivircarboxylaat (Ro 64-0802, GS4071), a potente and selective inhibitor of the neuraminidase glycoproteïne essential for replicatie of influenza A and B viruses. Studies bij vrijwilligers met experimentele humane influenza A of B toonden aan dat toediening van oraal 20 tot 200 mg oseltamivir tweemaal daags gedurende 5 dagen zowel de hoeveelheid als de duur van virale uitscheiding verminderde in vergelijking met placebo., Daaropvolgende beoordeling van het geneesmiddel in een dosering van 75 mg tweemaal daags gedurende 5 dagen bij anderszins gezonde volwassenen met natuurlijk verworven febriele influenza toonde aan dat oseltamivir de duur van de ziekte met maximaal 1,5 dagen en de ernst van de ziekte met maximaal 38% verminderde in vergelijking met placebo wanneer gestart binnen 36 uur na het begin van de symptomen (eerdere start van de behandeling werd geassocieerd met een sneller verdwijnen). De incidentie van secundaire complicaties en het gebruik van antibacteriële middelen waren ook significant verminderd bij personen die behandeld werden met oseltamivir., Een vloeibare formulering van oseltamivir (2 mg/kg tweemaal daags gedurende 5 dagen) is werkzaam gebleken bij de behandeling van kinderen met influenza, en gegevens in abstracts suggereren dat het geneesmiddel ook kan worden gebruikt bij populaties met een hoog risico, zoals ouderen of patiënten met een chronische hart-of respiratoire aandoening. Naast de werkzaamheid van de behandeling, heeft het medicijn werkzaamheid aangetoond wanneer het wordt gebruikt voor seizoensgebonden of huishoudelijke profylaxe., Oraal oseltamivir (75 mg een-of tweemaal daags gedurende 6 weken) gedurende een periode van lokale influenzaactiviteit voorkwam significant de ontwikkeling van natuurlijk verworven influenza door >70% vergeleken met placebo bij niet-gevaccineerde anderszins gezonde volwassenen. Het geneesmiddel toonde ook werkzaamheid bij gebruik als adjuvant bij eerder gevaccineerde hoog-risico oudere patiënten (92% beschermende werkzaamheid)., Kortdurende toediening van oseltamivir (75 mg eenmaal daags gedurende 7 dagen) kan het risico op ziekte bij huishoudelijke contacten van geïnfecteerde personen significant verminderen wanneer het wordt toegediend binnen 48 uur na aanvang van de symptomen bij de geïnfecteerde persoon. Oseltamivir 75 mg tweemaal daags gedurende 5 dagen werd goed verdragen in klinische onderzoeken bij gezonde volwassenen en patiënten met een hoog risico, waarbij misselijkheid en braken de meest gemelde bijwerkingen waren. Gastro-intestinale bijwerkingen waren mild en van voorbijgaande aard en zowel misselijkheid als braken waren minder waarschijnlijk wanneer oseltamivir met voedsel werd ingenomen.,
conclusies: Oseltamivir is een goed verdragen oraal actieve neuraminidaseremmer die de duur van de symptomatische ziekte significant vermindert en de terugkeer naar normale activiteitsniveaus versnelt wanneer onmiddellijk gestart wordt bij patiënten met een natuurlijk verworven influenza., Het is daarom een nuttig therapeutisch alternatief voor zanamivir (vooral bij patiënten die de voorkeur geven aan orale toediening of die een onderliggende ademhalingsstoornis hebben) en de M2-remmers amantadine en rimantadine (vanwege het bredere spectrum van anti-influenza-activiteit en de lagere kans op resistentie) bij patiënten met influenza., Hoewel jaarlijkse vaccinatie het beste middel blijft om influenza te voorkomen, kan oseltamivir bovendien een plaats hebben in het verstrekken van huishoudelijke profylaxe of aanvullende profylaxe bij gevaccineerde patiënten met een hoog risico tijdens een uitbraak van de ziekte of voor gebruik bij patiënten bij wie vaccinatie ongeschikt of ineffectief is.
