oseltamiwir jest prolekiem karboksylanu oseltamiwiru (Ro 64-0802, GS4071), silnym i selektywnym inhibitorem glikoproteiny neuraminidazy niezbędnej do replikacji wirusów grypy A I B. Badania na ochotnikach z doświadczalną ludzką grypą A lub B wykazały, że doustne podawanie oseltamiwiru w dawce 20 do 200 mg dwa razy na dobę przez 5 dni zmniejszało zarówno Ilość, jak i czas trwania wydzielania wirusa w porównaniu z placebo., Późniejsza ocena leku w dawce 75 mg dwa razy na dobę przez 5 dni u zdrowych dorosłych z naturalnie nabytą grypą z gorączką wykazała, że oseltamiwir skrócił czas trwania choroby do 1,5 dnia, a nasilenie choroby do 38% w porównaniu z placebo, gdy został rozpoczęty w ciągu 36 godzin od wystąpienia objawów (wcześniejsze rozpoczęcie leczenia było związane z szybszym ustępowaniem). Częstość występowania powikłań wtórnych i stosowanie leków przeciwbakteryjnych również znacznie zmniejszyła się u biorców oseltamiwiru., Wykazano, że płynna postać oseltamiwiru (2 mg/kg mc. dwa razy na dobę przez 5 dni) jest skuteczna w leczeniu dzieci z grypą, a dane przedstawione w streszczeniu sugerują, że lek może być również stosowany w populacjach wysokiego ryzyka, takich jak osoby w podeszłym wieku lub z przewlekłymi chorobami serca lub układu oddechowego. Oprócz skuteczności leczenia, lek wykazał skuteczność w przypadku stosowania w profilaktyce sezonowej lub domowej., Doustny oseltamiwir (75 mg raz lub dwa razy na dobę przez 6 tygodni) w okresie lokalnej aktywności grypy znacząco zapobiegał rozwojowi naturalnie nabytej grypy w porównaniu z 70% nieszczepionymi zdrowymi osobami dorosłymi w porównaniu z placebo. Lek wykazywał również skuteczność w przypadku jednoczesnego stosowania u wcześniej zaszczepionych pacjentów w podeszłym wieku wysokiego ryzyka (92% skuteczności ochronnej)., Krótkotrwałe podawanie oseltamiwiru (75 mg raz na dobę przez 7 dni) może znacząco zmniejszyć ryzyko zachorowania u osób zakażonych w kontaktach domowych po podaniu w ciągu 48 godzin od wystąpienia objawów u osoby zakażonej. Oseltamiwir w dawce 75 mg dwa razy na dobę przez 5 dni był dobrze tolerowany w badaniach klinicznych u zdrowych dorosłych i pacjentów wysokiego ryzyka, a nudności i wymioty były najczęściej zgłaszanymi zdarzeniami. Objawy ze strony przewodu pokarmowego były łagodne i przemijające, a zarówno nudności, jak i wymioty były mniej prawdopodobne, gdy oseltamiwir przyjmowano z jedzeniem.,
wnioski: oseltamiwir jest dobrze tolerowanym doustnym aktywnym inhibitorem neuraminidazy, który znacznie skraca czas trwania objawowej choroby i przyspiesza powrót do normalnego poziomu aktywności po natychmiastowym rozpoczęciu leczenia u pacjentów z naturalnie nabytą grypą., Dlatego stanowi przydatną alternatywę terapeutyczną dla zanamiwiru (zwłaszcza u pacjentów, którzy preferują podawanie doustne lub u których występują podstawowe zaburzenia oddechowe) oraz inhibitorów m2 amantadyny i rymantadyny (ze względu na szersze spektrum działania przeciw grypie i mniejsze prawdopodobieństwo oporności) u pacjentów z grypą., Ponadto, chociaż coroczne szczepienia pozostają najlepszym sposobem zapobiegania grypie, oseltamiwir może mieć miejsce w zapewnianiu profilaktyki domowej lub profilaktyki uzupełniającej u zaszczepionych pacjentów wysokiego ryzyka podczas wybuchu choroby lub do stosowania u pacjentów, u których szczepienie jest nieodpowiednie lub nieskuteczne.
