Welcome to Our Website

Pregabalina (Polski)

śmiertelne przedawkowanie może wystąpić, gdy gabapentinoidy są skojarzone z innymi lekami depresyjnymi, takimi jak opiaty, benzodiazepiny, barbiturany, tienodiazepiny, alkohol lub inne substancje GABAergiczne.

zdecydowanie odradza się łączenie tych substancji, szczególnie w przypadku dużych dawek.,

nazwy zwyczajowe Pregabalin, Lyrica, Nervalin Nazwa zastępcza 3-Izobutylo GABA Nazwa systematyczna (S)-3-(Aminometylo)-5-metyloheksanowy kwas członkostwo w klasieth

Klasa psychoaktywności depresant Klasa chemiczna gabapentinoid drogi podawania

Ostrzeżenie: zawsze rozpoczynaj od mniejszych dawek ze względu na różnice między indywidualną masą ciała, tolerancją, metabolizmem i wrażliwością osobistą., Zobacz sekcję odpowiedzialne użytkowanie.,

Light

75 – 225 mg

Common

225 – 600 mg

Strong

600 – 900 mg

TH>Heavy

900 mg +

Czas trwania

8 – 14 godzin

onset

40 – 120 minut

peak

4 – 6 godzin

offset

4 – 8 godzin

After Effects

4 – 10 godzin

W jest jednym z najbardziej rozpoznawalnych i najbardziej rozpoznawalnych produktów firmy PW w Europie, a także jednym z najbardziej rozpoznawalnych i najbardziej rozpoznawalnych produktów PW w Europie., Nie jest to zalecenie i należy je zweryfikować z innymi źródłami pod kątem dokładności.

interakcje oksykodon SSRI MDMA

h pregabalina (znana również jako 3-IZOBUTYLO GABA i nazwa handlowa Lyrica) jest substancją depresyjną z grupy gabapentinoidów., Pregabalina jest powszechnym lekiem na receptę, który jest zwykle stosowany w leczeniu bólu neuropatycznego, lęku, zespołu niespokojnych nóg i jako lek pomocniczy w leczeniu napadów padaczkowych.

pregabalina ma profil farmakologiczny porównywalny z profilem gabapentyny, ponieważ obie mają podobne mechanizmy działania i wywołują podobne subiektywne efekty., Zalety pregabaliny nad gabapentyną obejmują większą biodostępność i moc, a także szerszą gamę akceptowanych zastosowań medycznych pregabaliny, których nie obserwowano w przypadku gabapentyny, takich jak jej skuteczne zastosowanie w leczeniu lęku, w którym stosowanie gabapentyny nie było skuteczne, z wyłączeniem niektórych cięższych przypadków.

Chemia

Pregabalina jest strukturalnym analogiem GABA (kwasu gamma-aminomasłowego), z grupą izobutylową podstawioną na węglu beta łańcucha aminomasłowego., Pregabalina ma podobną strukturę do innych gabapentinoidów, takich jak gabapentyna i Fenibut. Pregabalina zawiera karboksylowany łańcuch heksanu zwany kwasem heksanowym. Ten łańcuch węglowy jest podstawiony grupą aminową przez mostek metylowy w konformacji (S) W R3 i grupę metylową w R5.,

farmakologia

Pregabalina nie jest agonistą receptora GABAA ani receptora GABAB

Farmakodynamika

działanie farmakologiczne pregabaliny nie jest pregabalina pośredniczy w wiązaniu się z miejscem α2δ-1 kanałów wapniowych bramkowanych napięciem. Witryna ta została również określona jako receptor gabapentyny, ponieważ jest ona celem powiązanej substancji gabapentyny (opracowanej również przez firmę Pfizer). Zalety pregabaliny w porównaniu z gabapentyną obejmują wyższą biodostępność i moc.,

chociaż pregabalina jest chemiczną pochodną GABA, nie wykazuje aktywności na żadnych receptorach GABA, w tym GABAA, GABAB i w miejscu benzodiazepin. Pregabalina, pomimo szkieletu GABA, nie wydaje się zmieniać poziomu GABA w mózgu, więc przypuszcza się, że jej aktywność farmakologiczna nie ma związku z GABA. Zamiast tego jest to jego wiązanie z miejscem α2δ-1 kanałów wapniowych bramkowanych napięciem, które wydaje się być źródłem jego subiektywnych efektów., Poprzez wiązanie z tym miejscem pregabalina zmniejsza uwalnianie kilku pobudzających neuroprzekaźników, w tym glutaminianu, substancji P, acetylocholiny i noradrenaliny.

jedno z badań wykazało również, że pregabalina promuje głęboki sen, poprawiając w ten sposób jakość snu. Może to być istotne, ponieważ zmniejszenie snu powolnej fali były związane z lękiem i fibromialgią.Odkryto również niezależne działanie miejsca gabapentyny na neurogenezę synaps podniecających., Endogenna trombospondyna neurochemiczna również wiąże się z tym miejscem i jest ważna dla generowania nowych synaps pobudzających. Gabapentyna i pregabalina, mające duże powinowactwo do tego miejsca, blokują to działanie i powodują niższe poziomy synaps pobudzających w modelach zwierzęcych.

ponieważ pregabalina leczy stany i neuroprzekaźniki związane z nadmierną drażliwością mózgu (lęk, padaczka, ból neuropatyczny), jej modulacja powoduje uspokajające (lub uspokajające) działanie pregabaliny na układ nerwowy.,

farmakokinetyka

Pregabalina jest szybko wchłaniana po podaniu na pusty żołądek, a maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 1 do 1, 5 godziny. Szacuje się, że biodostępność pregabaliny po podaniu doustnym jest większa lub równa 90%. Szybkość wchłaniania pregabaliny jest zmniejszona, gdy jest podawana z pokarmem, co powoduje opóźnienie osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu o około 3 godziny, przy czym same maksymalne stężenia zmniejszają się o około 25 do 30%. Podawanie z pokarmem nie ma jednak istotnego klinicznie wpływu na stopień wchłaniania.,

Pregabalina ulega nieistotnemu metabolizmowi u ludzi. W eksperymentach z użyciem technik medycyny nuklearnej wykazano, że około 98% radioaktywności odzyskanej w moczu było niezmienioną pregabaliną. Głównym metabolitem jest N-metylowa pregabalina.

Pregabalina jest wydalana z krążenia ogólnego głównie przez wydalanie nerkowe w postaci niezmienionej. Klirens nerkowy pregabaliny wynosi 73 mL / minutę.,

efekty subiektywne

każda osoba może mieć bardzo inną reakcję na pregabalinę, dlatego konieczne jest rozpoczęcie od niższych dawek, aby upewnić się, że nie ma ona żadnych poważnych działań niepożądanych, takich jak obrzęk obwodowy lub ból mięśni.Zastrzeżenie: efekty wymienione poniżej cytują subiektywny wskaźnik efektów (SEI), literaturę opartą na anegdotycznych raportach i osobistych doświadczeniach współpracowników PsychonautWiki. W rezultacie powinny być traktowane z zdrową ilością sceptycyzmu., Warto zauważyć, że efekty te niekoniecznie będą występować w sposób spójny lub wiarygodny, chociaż wyższe dawki są bardziej prawdopodobne, aby wywołać pełne spektrum efektów. Podobnie, działania niepożądane stają się znacznie bardziej prawdopodobne przy wyższych dawkach i mogą obejmować poważne obrażenia lub śmierć.

efekty fizyczne

    • sedacja – Pregabalina powoduje łagodną sedację i umiarkowanie poprawia opóźnienie snu. Kilka badań wykazało, że pregabalina poprawia jakość snu u osób, które przyjmują ją w różnych wskazaniach., Nie wiadomo, czy efekt ten jest przenoszony na tych, którzy biorą go rekreacyjnie. Jednak nie jest zbyt uspokajającą substancją, gdy jest przyjmowana w ciągu dnia.
    • wzmocnienie apetytu – efekt ten nie jest szczególnie widoczny, ale donosi się, że występuje u niektórych osób. Może mieć efekt synergiczny w połączeniu z konopi indyjskich.
    • ulga w bólu-Pregabalina jest skuteczna w przypadku niektórych rodzajów bólu przewlekłego, szczególnie bólu neuropatycznego, ale nie w przypadku bólu ostrego.,
    • spontaniczne odczucia cielesne – ogólne „BODY high” pregabaliny można opisać jako ostre, przyjemne uczucie mrowienia, które jest miejscem specyficznym dla dłoni, stóp i głowy.
    • euforia fizyczna – składnik ten, choć widoczny w doświadczeniu, na ogół nie jest tak silny, jak euforia poznawcza, którą można wywołać. Samo uczucie można opisać jako uczucie fizycznego komfortu, ciepła i błogości.,
    • wzmocnienie dotykowe
    • drżenie mięśni – nieco paradoksalnie, ponieważ pregabalina jest stosowana jako leczenie wspomagające padaczkę, pregabalina, szczególnie w większych dawkach, może powodować skurcze mięśni. Anegdotycznie zgłaszano napady padaczkowe po przedawkowaniu.
    • depresja oddechowa – chociaż pregabalina może powodować depresję oddechową, efekt ten nie jest tak silny, jak w przypadku opioidów i benzodiazepin.
    • rozluźnienie mięśni-podczas gdy rozluźnienie mięśni doświadczane podczas stosowania pregabaliny nie jest tak silne jak diazepamu lub innych benzodiazepin, nadal jest widoczne.,
    • zawroty głowy-efekt ten jest dość powszechny przy większych dawkach.
    • postrzeganie lekkości ciała – przy bardzo dużych dawkach niektórzy użytkownicy zgłaszają uczucie lekkości.
    • zwiększone lub zmniejszone libido
    • zahamowanie orgazmu
    • utrata kontroli motorycznej
    • zahamowanie napadów padaczkowych

    efekty wizualne

      • wzmocnienie koloru
      • zahamowanie ostrości wzroku – w dużych dawkach pregabalina może wywoływać lekko niewyraźne widzenie.
      • znaczniki-efekt ten można zaobserwować w dużych dawkach i jest na ogół dość łagodny., Na ogół nie rozciąga się poza poziom 2.

      Stany halucynacyjne

      • halucynacje wewnętrzne – w dużych dawkach można doświadczyć Stanów sennych i hipnagogii.

    efekty rozłączania

      • wizualne rozłączenie – efekt ten jest na ogół dość łagodny i pojawia się niekonsekwentnie w bardzo dużych dawkach. Powoduje to uczucie, jakby czyjeś zmysł widzenia był odległy lub niejasny i był oglądany przez ekran lub okno., Nie jest jednak zdolny do wyższych poziomów wizualnego rozłączenia, które wytwarzają dziury, przestrzenie i pustki lub struktury halucynacyjne w taki sam sposób, jak tradycyjne dysocjatory.

    efekty poznawcze

    • efekty poznawcze pregabaliny można podzielić na kilka składników, które stopniowo nasilają się proporcjonalnie do dawki. Przestrzeń głowy pregabaliny jest porównywalna z bardziej wyraźnym zatruciem alkoholem lub benzodiazepiną, chociaż przy bardzo dużych dawkach może przybrać bardziej dysocjacyjny obrót.,Do najbardziej znanych z tych efektów poznawczych należą na ogół:
      • tłumienie analizy
      • empatia , uczucie i wzmocnienie towarzyskości-Pregabalina wykazuje wyraźne efekty entaktogenne/empatogenne. W dużym przeciwieństwie do benzodiazepin (które jedynie zwiększają towarzyskość poprzez odhamowanie), w wysokich dawkach pregabalina bezpośrednio zwiększa chęć komunikowania się z innymi z uczuciami empatii, miłości, bliskości i połączenia są dobrze zdefiniowane. Efekty te, choć słabsze niż MDMA, są nadal widoczne.,
      • amnezja-w porównaniu z benzodiazepinami, pregabalina jest tylko łagodnie amnezyjna, jeśli nie jest połączona z innymi lekami depresyjnymi. Przy długotrwałym stosowaniu lub wysokich dawkach należy spodziewać się więcej chwil „czubka języka” i upośledzenia pamięci krótkotrwałej (np. wchodzenie do pokoju i zapominanie, co powinieneś tam robić). Wydaje się, że całkowite zaniki świadomości nie występują, chyba że w połączeniu z innymi substancjami.
      • tłumienie lęku
      • wzmocnienie emocji
      • Euforia poznawcza – wielu użytkowników, którzy przyjmują pregabalinę, opisuje umiarkowaną lub nawet intensywną euforię, nawet w niższych dawkach., Wielu użytkowników opisuje go jako podobny do euforii wywołanej opioidami. Samo uczucie można opisać jako silne i przytłaczające uczucie emocjonalnej błogości, zadowolenia i szczęścia.
      • Disinhibition
      • Dream potentiation
      • Increased music appreciation
      • Motivation enhancement – podobnie jak kratom, pregabalina może być łagodnie uspokajająca, ale zwiększa motywację w sposób pobudzający.
      • wzmocnienie immersyjne
      • depersonalizacja i derealizacja – w bardzo dużych dawkach pregabalina może wywołać łagodny stan dysocjacyjny.,
      • myśli samobójcze
      • spowolnienie myśli

    efekty słuchowe

      • nasilenia
      • zniekształcenia – są one zwykle łagodne i występują tylko w bardzo dużych dawkach.,vening
      • doświadczenie:50mg Pregabalin – zaskakująco silny
      • doświadczenie:Pregabalin (2625 mg, doustnie) – farmaceutyczny Sunshine

      dodatkowe raporty doświadczenia można znaleźć tutaj:

      • Erowid doświadczenie: Pregabalin

      zastosowania medyczne

      pudełko zawierające 75 mg kapsułek marki Pfizer „Lyrica” (Pregabalin)

      Pregabalina jest stosowana w warunkach medycznych, zwykle przepisywanych w kapsułkach, w leczeniu padaczki, bólu neuropatycznego, fibromialgii i uogólnionych zaburzeń lękowych., Jego zastosowanie w padaczce jest jako leczenie uzupełniające w przypadku napadów częściowych z wtórnym uogólnieniem lub bez wtórnego uogólnienia u dorosłych. Niektóre poza etykietą zastosowania pregabaliny obejmują zespół niespokojnych nóg, zapobieganie migrenom, zaburzenia lękowe społeczne i odstawienie alkoholu.

      napady padaczkowe

      Pregabalina jest przydatna, gdy dodaje się ją do innych metod leczenia, gdy te inne metody leczenia nie kontrolują częściowej padaczki. Jego stosowanie jest mniej skuteczne niż niektóre inne leki napadowe. Nie jest jasne, w jaki sposób porównuje się go do gabapentyny w tym zastosowaniu.,

      ból neuropatyczny

      Europejska Federacja Towarzystw neurologicznych zaleca pregabalinę jako środek pierwszego rzutu w leczeniu bólu związanego z neuropatią cukrzycową, neuralgią po opryszczce i centralnym bólem neuropatycznym. Mniejszość uzyskuje znaczne korzyści, a większa liczba uzyskuje umiarkowane korzyści. Inne leki pierwszego rzutu, w tym gabapentyna i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, mają taką samą wagę jak leki pierwszego rzutu, a w przeciwieństwie do pregabaliny, są dostępne jako tańsze leki generyczne.,

      Zaburzenia lękowe

      Światowa Federacja Psychiatrii biologicznej zaleca pregabalinę jako jeden z kilku leków pierwszego rzutu w leczeniu uogólnionych zaburzeń lękowych, ale zaleca inne leki, takie jak SSRI jako leczenie pierwszego rzutu zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych i zespołu stresu pourazowego. Wydaje się, że ma działanie anksjolityczne podobne do benzodiazepin z mniejszym ryzykiem uzależnienia.,

      działanie pregabaliny pojawia się po 1 tygodniu stosowania i jest podobne pod względem skuteczności do lorazepamu, alprazolamu i wenlafaksyny, ale pregabalina wykazała wyższość, wytwarzając bardziej spójne efekty terapeutyczne w przypadku psychosomatycznych objawów lękowych. Długotrwałe badania wykazały stałą skuteczność bez rozwoju tolerancji, a ponadto, w przeciwieństwie do benzodiazepin, ma korzystny wpływ na sen i architekturę snu, charakteryzujący się wzmocnieniem snu wolnofalowego., Powoduje mniej poważne zaburzenia poznawcze i psychomotoryczne w porównaniu z tymi lekami i może być preferowany w porównaniu z benzodiazepinami z tych powodów.

      zaburzenia dotyczące substancji

      opioidy

      istnieją niepotwierdzone doniesienia o pomyślnym zaprzestaniu stosowania opioidów poprzez uzupełnienie pregabaliną.

      Tytoń

      w jednym czterodniowym badaniu kontrolowanym placebo (N=24 ukończonym) badano wpływ pregabaliny na zaprzestanie palenia tytoniu u palaczy, którzy nie byli leczeni., Badanie to nie wykazało żadnego statystycznie istotnego wpływu na palenie tytoniu, chociaż pregabalina zmniejszała niektóre objawy odstawienne: lęk, drażliwość i frustrację. Pregabalina zmniejszyła również miarę subiektywnego „upodobania” po paleniu papierosa.

      alkohol

      meta-przegląd pięciu badań dotyczących stosowania pregabaliny w leczeniu alkoholizmu lub odstawienia alkoholu wykazał pozytywne wyniki w zapobieganiu nawrotom u trzeźwych pacjentów w dawkach 150-450 mg / dobę, ale sprzeczne wyniki w leczeniu ostrego odstawienia alkoholu., Dwa z badań dotyczyły jedynie utrzymania abstynencji. Oba wyniki były pozytywne. W jednym z nich (N=59) pregabalina była korzystnie porównywana z naltreksonem pod względem liczby dni abstynencji od jakiejkolwiek ilości alkoholu.

      benzodiazepiny

      jedno otwarte badanie pilotażowe z udziałem 15 osób uzależnionych od dużych dawek benzodiazepin wykazało, że wszyscy pacjenci z powodzeniem odstawili benzodiazepiny w ciągu 14 tygodni, podczas przyjmowania dodatkowych dawek pregabaliny 225-900 mg / dobę. Pacjenci wykazywali również obniżony poziom lęku i lepsze funkcjonowanie poznawcze., Pregabalina była dobrze tolerowana.

      toksyczność i potencjał szkodliwy

      Ta sekcja toksyczności i potencjału szkodliwego jest stub.

      jako takie, może zawierać niepełne lub nawet niebezpiecznie błędne informacje. Możesz pomóc, rozszerzając lub poprawiając.
      zalecamy również prowadzenie niezależnych badań i stosowanie praktyk redukcji szkód podczas stosowania tej substancji.,

      Pregabalina ma prawdopodobnie niską toksyczność w stosunku do dawki. Jednak jest potencjalnie śmiertelne, gdy miesza się z depresantów, takich jak alkohol lub opioidy.

      zaleca się stosowanie praktyk redukcji szkód podczas stosowania tej substancji.

      dawka śmiertelna

      ustalono, że LD50 dla gryzoni jest większa niż 5000 mg/kg. Stwierdzono również, że LD50 szczura IV jest większa niż 300 mg / kg.,

      jeśli chodzi o ludzi, istnieje opis przypadku mężczyzny, który przyjął 8400 mg pregabaliny i ostatecznie zapadł w śpiączkę, ale był leczony wyłącznie wspomagająco, dopóki nie odzyskał przytomności. Dla porównania, maksymalna zalecana dawka terapeutyczna pregabaliny wynosi 600 mg / dobę. Oficjalna ulotka Pfizer dotycząca leku Lyrica podaje, że największe przypadkowe spożycie pregabaliny podczas badań klinicznych wynosiło 8 g, Bez istotnych konsekwencji.,

      tolerancja i potencjał uzależnienia

      Pregabalina początkowo uważano za nie uzależniającą, z niskim potencjałem nadużywania i niewielkim rozwojem tolerancji. Jednakże rekreacyjne stosowanie substancji spowodowało ponowną ocenę tej oceny. Euforyczne działanie substancji i rozwój tolerancji mogą prowadzić do stosowania dawek znacznie przekraczających zakres terapeutyczny, co sugeruje zarówno potencjał rekreacyjnego wykorzystania, jak i uzależnienia.

      tolerancja rozwinie się do efektów depresyjnych w ciągu kilku miesięcy ciągłego stosowania., Po zaprzestaniu leczenia tolerancja powraca do wartości wyjściowych w ciągu 7 – 14 dni. Objawy odstawienia lub objawy odbicia mogą wystąpić po nagłym zaprzestaniu stosowania leku po kilku miesiącach lub dłużej od stałego dawkowania i mogą wymagać stopniowego zmniejszania dawki.

      skutki odstawienia nagłego zaprzestania przewlekłego stosowania obejmują lęk, bezsenność, pocenie się, skurcze mięśni, problemy żołądkowo-jelitowe, uderzenia gorąca i zimna, nudności i uczucie grypopodobne.

      interakcje

      istnieje jedno zgłoszenie pacjenta, u którego wystąpi zespół serotoninowy po okresie okołooperacyjnym., Jednak w kilku badaniach nie udało się znaleźć żadnego działania serotoninergicznego pregabaliny. Jeden z artykułów stwierdza: „chociaż pregabalina jest strukturalnym analogiem GABA, nie ma klinicznie istotnego wpływu na receptory GABA-A lub GABA-B i nie jest przekształcana metabolicznie w GABA lub agonistę GABA. Pregabalina nie jest inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i nie działa jako antagonista receptora glutaminianowego.”Nowsze badanie pisze, że” Pregabalina nie ma wpływu na receptory serotoninowe i dopaminowe i nie hamuje wychwytu zwrotnego dopaminy, serotoniny ani noradrenaliny.,”Głównym mechanizmem działania pregabaliny jest wiązanie i blokowanie sub receptora na wartościach napięciowych kanałów wapniowych, co prowadzi do dalszej redukcji nadaktywnych neuronów.

      Jeśli pregabalina ma działanie serotoninergiczne, może oddziaływać negatywnie z innymi substancjami serotoninergicznymi, w tym SSRI, MDMA, różnymi lekami przeciwbólowymi i prawdopodobnie innymi substancjami rekreacyjnymi i medycznymi. Biorąc pod uwagę całkowity brak dowodów na jakąkolwiek aktywność serotoninergiczną w wielu badaniach, wydaje się możliwe, że zgłoszonym działaniem niepożądanym był wypadek dziwaczny, spowodowany nieznanymi czynnikami.,

      status prawny

      Pregabalina jest regulowana jako lek na receptę w większości krajów.

      • Niemcy: Pregabalina jest lekiem na receptę, zgodnie z Anlage 1 AMVV.
      • Norwegia: Pregabalina jest w schemacie recepty B obok większości benzodiazepin i środków przeciwbólowych. Został on przesunięty do harmonogramu B z mniej restrykcyjnego harmonogramu C z powodu zgłoszonego korzystania rekreacyjnego, rozwoju tolerancji i uzależnienia.
      • Szwecja: Pregabalina jest lekiem na receptę., klasyfikowany jako substancja kontrolowana, jako lek zgodnie z harmonogramem V, od 24 lipca 2018
      • Szwajcaria: Pregabalina jest wymieniona jako lek „Abgabekategorie B”, który wymaga recepty.
      • Turcja: Pregabalina jest substancją tylko na „zieloną receptę” i nielegalną, gdy jest sprzedawana lub posiadana bez recepty.
      • Wielka Brytania: Ustawa o nadużywaniu narkotyków z 1971 r. sprawia, że posiadanie leku bez recepty jest nielegalne i do takich celów jest klasyfikowany jako lek klasy C.
      • Stany Zjednoczone: Pregabalina znajduje się w harmonogramie V, co wskazuje na ” niski potencjał nadużywania.,”Dla porównania benzodiazepiny znajdują się na wykresie IV.

      See also

      • Responsible use
      • Gabapentin
      • Benzodiazepines
      • Pregabalin (Wikipedia)
      • Pregabalin (Erowid Vault)
      • Pregabalin (TiHKAL / Isomer Design)
      • Pregabalin (Drugs.com)

      Literatura

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *