Oseltamivir är en prodrug av oseltamivirkarboxylat (Ro 64-0802, gs4071), en potent och selektiv hämmare av neuraminidasglykoproteinet som är nödvändigt för replikering av influensa A-och B-virus. Studier på frivilliga försökspersoner med experimentell Human influensa A eller B visade att administrering av oralt oseltamivir 20 till 200 mg två gånger dagligen i 5 dagar minskade både mängden och varaktigheten av virussvikt jämfört med placebo., Efterföljande bedömning av läkemedlet i en dos av 75 mg två gånger dagligen i 5 dagar hos i övrigt friska vuxna med naturligt förvärvad febril influensa visade att oseltamivir minskade sjukdomslängden med upp till 1, 5 dagar och sjukdomens svårighetsgrad med upp till 38% jämfört med placebo när den initierades inom 36 timmar efter symtomdebut (tidigare initiering av behandlingen var förknippad med snabbare upplösning). Incidensen av sekundära komplikationer och användningen av antibakteriella medel reducerades också signifikant hos oseltamivir-mottagare., En flytande formulering av oseltamivir (2 mg/kg två gånger dagligen i 5 dagar) har visat sig vara effektiv i behandling av barn med influensa, och data som presenteras i abstracts tyder på att läkemedlet kan också användas i högriskpopulationer till exempel äldre eller personer med kronisk hjärt-eller lungsjukdom. Förutom behandlingseffektivitet har läkemedlet visat effekt när det används för säsongsbetonad eller hushållsprofylax., Oral oseltamivir (75 mg en eller två gånger dagligen i 6 veckor) under en period av lokal influensaaktivitet förhindrade signifikant utvecklingen av naturligt förvärvad influensa av >70% jämfört med placebo hos ovaccinerade, annars friska vuxna. Läkemedlet visade också effekt vid användning adjuktivt i tidigare vaccinerade högrisk äldre patienter (92% skyddande effekt)., Kortvarig administrering av oseltamivir (75 mg en gång dagligen i 7 dagar) kan avsevärt minska risken för sjukdom i hushållskontakter hos infekterade personer när de administreras inom 48 timmar efter symtomdebut hos den infekterade personen. Oseltamivir 75 mg två gånger dagligen i 5 dagar tolererades väl i kliniska prövningar på friska vuxna och högriskpatienter, där illamående och kräkningar är de vanligaste rapporterade biverkningarna. Gastrointestinala händelser var lindriga och övergående och både illamående och kräkningar var mindre sannolika när oseltamivir togs tillsammans med föda.,
slutsatser: Oseltamivir är en väl tolererad oralt aktiv neuraminidashämmare som signifikant minskar varaktigheten av symtomatisk sjukdom och påskyndar återgången till normala aktivitetsnivåer när den initieras omedelbart hos patienter med naturligt förvärvad influensa., Det representerar därför ett användbart terapeutiskt alternativ till zanamivir (särskilt hos patienter som föredrar oral administrering eller som har en underliggande respiratorisk störning) och M2-hämmarna amantadin och rimantadin (på grund av dess bredare spektrum av anti-influensaaktivitet och lägre sannolikhet för resistens) hos patienter med influensa., Även om den årliga vaccinationen fortfarande är det bästa sättet att förebygga influensa, kan oseltamivir ha en plats att tillhandahålla hushållsprofylax eller tilläggsprofylax hos högriskvaccinerade patienter under ett sjukdomsutbrott eller för användning hos patienter hos vilka vaccination är olämplig eller ineffektiv.
