Good Mood

o Oseltamivir é um pró-fármaco do oseltamivir carboxilato de etilo (Ro 64-0802, GS4071), um potente e seletivo inibidor da neuraminidase glicoproteína essencial para a replicação da influenza A e B vírus. Estudos em voluntários com gripe humana experimental A ou B demonstraram que a administração oral de 20 a 200 mg de oseltamivir, duas vezes por dia, durante 5 dias, reduziu tanto a quantidade como a duração da redução viral, comparativamente com o placebo., Avaliação subsequente da droga na dose de 75 mg duas vezes ao dia, durante 5 dias em adultos saudáveis com naturalmente adquirida febril influenza mostrou que oseltamivir reduzida a duração da doença até 1,5 dias e a gravidade da doença por até 38% em comparação com o placebo quando iniciado dentro de 36 horas do início dos sintomas (início precoce da terapia foi associado com uma resolução mais rápida). A incidência de complicações secundárias e o uso de antibacterianos também foram significativamente reduzidos nos indivíduos tratados com oseltamivir., Uma formulação líquida de oseltamivir (2 mg/kg duas vezes por dia durante 5 dias) demonstrou ser eficaz no tratamento de crianças com gripe, e os dados apresentados em resumos sugerem que o medicamento também pode ser utilizado em populações de alto risco, tais como idosos ou com doença cardíaca ou respiratória crónica. Para além da eficácia do tratamento, o medicamento demonstrou eficácia quando utilizado na profilaxia sazonal ou doméstica., O oseltamivir Oral (75 mg uma ou duas vezes por dia durante 6 semanas), durante um período de actividade local de gripe, preveniu significativamente o desenvolvimento de gripe adquirida naturalmente com >70% comparativamente com o placebo em adultos saudáveis não vacinados. O medicamento também demonstrou eficácia quando utilizado conjuntamente em doentes idosos de alto risco previamente vacinados (92% de eficácia protectora)., A administração a curto prazo de oseltamivir (75 mg uma vez por dia durante 7 DIAS) Pode reduzir significativamente o risco de doença em Contactos domésticos de pessoas infectadas quando administradas nas 48 horas seguintes ao início dos sintomas na pessoa infectada. 75 mg de Oseltamivir, duas vezes por dia, durante 5 dias, foi bem tolerado em ensaios clínicos em adultos saudáveis e em doentes de alto risco, tendo as náuseas e vómitos sido os acontecimentos mais frequentemente notificados. Os acontecimentos gastrointestinais foram ligeiros e transitórios e as náuseas e vómitos foram menos prováveis quando oseltamivir foi tomado com alimentos., conclusões: o Oseltamivir é um inibidor bem tolerado da neuraminidase activa por via oral, o que reduz significativamente a duração da doença sintomática e acelera o regresso aos níveis normais de actividade quando iniciado imediatamente em doentes com gripe adquirida naturalmente., Representa, portanto, uma alternativa terapêutica útil ao zanamivir (especialmente em doentes que preferem a administração oral ou que têm uma doença respiratória subjacente) e aos inibidores da M2 amantadina e rimantadina (devido ao seu espectro mais alargado de actividade anti-influenza e menor probabilidade de resistência) em doentes com gripe., Além disso, embora a vacinação anual continue a ser o melhor meio de prevenção da gripe, pode haver lugar para o oseltamivir no fornecimento de profilaxia doméstica ou profilaxia adjuvante em doentes vacinados de alto risco durante um surto da doença ou para utilização em doentes em que a vacinação seja inadequada ou ineficaz.